Novedades
undecanoato de testosterona - Andriol® (undecanoato de testosterona) – Anabolics 2010 - Andriol_-_opisa_149-447x330

Andriol® (undecanoato de testosterona) – Anabolics 2010

Andriol® (Undecanoato de Testosterona)

Descripción:

El Andriol® es una preparación de testosterona oral que contiene 40 mg de Undecanoato de Testosterona (en base de aceite) en cápsulas blandas de gelatina. Esta droga es muy diferente de la mayoría de los esteroides anabolizantes orales, los cuales por lo general, están alfa alquilados en c-17 para superar el primer paso hepático. En su lugar, la esterificación y suspensión en aceite le permite al Undecanoato de Testosterona del Andriol® la absorción parcial por el sistema linfático junto con la grasa de la dieta. Esto esquiva el primer paso hepático proporcionando niveles fisiológicos sostenidos de testosterona en el organismo. La biodisponibilidad oral real del Andriol se estima en aproximadamente 7%. En teoría, este esteroide es una testosterona no tóxica y oralmente activa que pretende proveer una alternativa única a las inyecciones de testosterona y a otros esteroides anabolizantes/androgénicos orales hepatotóxicos.


Androgénico 100
Anabolizante 100
Estándar Estándar
Nombres químicos 4-androsten-3-ona-17beta-ol

17beta-hidroxi-androst-4-en-3-one

Actividad estrogénica Moderada
Actividad progestacional Baja

 

 

testosterona undecanoato de testosterona - Andriol® (undecanoato de testosterona) – Anabolics 2010 - testosterona

 

Historia:

Las cápsulas orales de Undecanoato de Testosterona se desarrollaron por el gigante internacional Organon (ahora Merck/MSD) y se introdujo por primera vez en ensayos clínicos a principios de los 80. Poco tiempo después la droga se aprobó como prescripción en varios países alrededor del mundo, en general bajo el nombre comercial de Andriol, aunque Organon también la comercializó como Androxon, Panteston, Restandol, Undestor y Virigen en ciertos mercados. Este fármaco tiene su indicación en la terapia de remplazo de testosterona en hombres con enfermedades asociadas a la producción insuficiente de andrógenos exógenos. Aunque existe un gran mercado para las drogas de remplazo androgénico en los Estados Unidos, esta droga no se aprobó para su venta en el mercado estadounidense. Se aprobó como fármaco de prescripción en los mercados circundantes de México y Canadá.


En 2003, Organon comenzó a remplazar sus productos de Andriol con Andriol® Testocaps®. La nueva formulación mejora las limitaciones de almacenamiento de las preparaciones originales de Andriol, las cuales necesitaban mantenerse refrigeradas en la farmacia. La droga se almacenaba a temperatura ambiente una vez administradas, ya que era a esta temperatura que debía consumirse. Aparte de la refrigeración, la droga tenía solo 3 meses de duración. El nuevo Andriol Testocaps se diseñó para ser almacenado a temperatura ambiente siempre con duración de 3 años. La nueva formulación se considera bioequivalente a la antigua y se puede sustituir sin cambios en la dosificación.436 Debido a las ventajas en la manipulación y la bioequivalencia, es posible que el nuevo Testocaps remplace todas las preparaciones viejas de Andriol.

A pesar de su amplia disponibilidad, el Andriol no ha sido popular entre los atletas. Esto se debe al alto costo de la droga y su baja potencia comparada con otras preparaciones farmacéuticas, en particular, los compuestos de testosterona inyectables, así como los esteroides anabolizantes sintéticos orales más potentes. Aun así, el Andriol sigue siendo un producto de elección entre los atletas que no están interesados en usar medicamentos inyectables y prefieren evitar los grandes riesgos de hepatotoxicidad y alteraciones de los lípidos inherentes a los alfa alquilados en c-17 orales. Hoy, luego de décadas de su salida al mercado, Merck/MSD sigue siendo en fabricante global único del Undecanoato de Testosterona oral. El Andriol de por sí, se ha mantenido como parte importante del mercado de remplazo hormonal mundial desde la década de los 90.

 

Presentación:

Las preparaciones orales de undecanoato de testosterona están disponibles en varios mercados de drogas para humanos. Las formulaciones antiguas proporcionaban 40 mg de undecanoato de testosterona en ácido oleico en cápsulas pequeñas de gelatina blanda. El Andriol Testocaps proporciona 40 mg de undecanoato de testosterona en aceite de castor y monolaurato propilenglicol en cápsulas pequeñas de gelatina blanda. El empaque suele ser en botellas de 30 o 60 cápsulas o en blísteres de aluminio y plástico con 10 cápsulas. Al remover el éster cada cápsula de Andriol de 40 mg contiene 25,3 mg de testosterona (base).

andriol undecanoato de testosterona capsulas organon undecanoato de testosterona - Andriol® (undecanoato de testosterona) – Anabolics 2010 - Andriol


 

Características estructurales:

El Andriol® contiene testosterona modificada por la adición de un éster de ácido carboxílico (ácido undecanóico) en el grupo hidroxil 17-beta. La hormona esterificada es más liposoluble que la testosterona base (libre) y se disuelve en aceite y se encapsula para su administración oral. La absorción significativa del undecanoato de testosterona oral tiene lugar a través del sistema linfático, evitando el primer paso hepático. El Andriol® se diseñó para proporcionar un pico en los niveles de testosterona muchas horas luego de su administración y con dosis repetidas, mantener concentraciones fisiológicas por 24 horas.

Efectos adversos (Estrogénicos):

La testosterona se aromatiza en el organismo a estradiol (estrógeno). La enzima aromatasa (estrógeno sintetasa) es la responsable de este metabolismo de la testosterona. Los niveles elevados de estrógenos pueden producir efectos adversos como aumento en la retención de agua, aumento de la grasa corporal y ginecomastia. La testosterona se considera un esteroide moderadamente estrogénico. Excederse de las dosis terapéuticas aumentará la probabilidad de la aparición de efectos adverso estrogénicos. En esos casos, es frecuente administrar un anti-estrógeno como el citrato de clomifeno o el citrato de tamoxifeno para prevenirlos. También se puede alternar el uso de un inhibidor de la aromatasa como el Arimidex® (anastrozol), el cual de manera más eficiente, controla el estrógeno evitando su síntesis. Los inhibidores de la aromatasa pueden ser costosos en comparación con los anti-estrógenos pero también puede tener efectos negativos sobre los lípidos en sangre.

andriol time release undecanoato de testosterona - Andriol® (undecanoato de testosterona) – Anabolics 2010 - andriol-time-release

Imagen 1. Respuesta farmacocinética promedio luego de la administración oral de 80 mg de undecanoato de testosterona en estados de ayuno y luego de las comidas. La absorción de la testosterona se imposibilita cuando se toma sin comidas. Fuente: Andriol Testocaps online information, Organon. Citation Bachus et al, 2001. Andriol.com


Efectos adversos (Androgénicos):

La testosterona es el andrógeno masculino principal, responsable del mantenimiento de los caracteres sexuales masculinos secundarios. Tomar undecanoato de testosterona oral en dosis que exceden los niveles terapéuticos normales posiblemente producirá efectos adversos androgénicos tales como piel grasosa, acné y crecimiento de vello facial y corporal. Los hombres con predisposición genética para la caída del cabello (alopecia androgenética) pueden notar el aceleramiento del patrón de calvicie masculino. A las mujeres se les advierte de los posibles efectos virilizantes de los esteroides anabolizantes/androgénicos, en especial con un andrógeno fuerte como la dihidrotestosterona. Estos incluyen voz grave, irregularidades menstruales, cambios en la textura de la piel, crecimiento de vello facial y agrandamiento del clítoris.

En los tejidos diana que responden a andrógenos, como la piel, el cuero cabelludo y la próstata, la elevada androgenicidad de la testosterona depende de su reducción a dihidrotestosterona (DHT). La enzima 5-alfa reductasa es la responsable de este metabolismo de la testosterona. El uso concurrente de un inhibidor de la enzima 5-alfa reductasa como el finasteride o el dutasteride interferirá con la potenciación sitio-específico de la acción de la testosterona, reduciendo la tendencia de producir efectos adversos androgénicos. Es importante recordar que los efectos anabolizantes y androgénicos están mediados por el receptor androgénico del citosol. La separación total de las propiedades anabolizantes y androgénicas de la testosterona no es posible, ni siquiera con la inhibición total de la 5-alfa reductasa.

 

Efectos adversos (Hepatotoxicidad):

La testosterona no tiene efectos hepatotóxicos, la toxicidad hepática es imposible. Un estudio evaluó la posibilidad de hepatotoxicidad con dosis altas de testosterona oral al administrar 400 mg de la hormona diarios (2.800 mg semanales) a un grupo de hombres. La hormona se administró por 20 días y no hubo cambios significativos en los valores de enzimas hepáticas, incluyendo, albúmina sérica, bilirrubina, alanina aminotransferasa y fosfatasas alcalinas.437 Ningún estudio en el que se hayan estudiado las enzimas hepáticas ha demostrado un efecto de hepatotoxicidad del Andriol, incluyendo la evaluación de los pacientes en terapia continua por 10 años.438

 

Efectos adversos (Cardiovascular):

Los esteroides anabolizantes/androgénicos pueden tener efectos deletéreos sobre el colesterol sérico. Esto incluye una tendencia de reducir el nivel de colesterol HDL (bueno) y aumentar el de colesterol LDL (malo), lo cual produce un cambio en el balance HDL/LDL en una dirección que favorece el riesgo de aterosclerosis. El impacto de un esteroide anabolizante/androgénico sobre los lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral vs. inyectable), el tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al metabolismo hepático. Los esteroides anabolizantes/androgénicos también pueden tener efectos adversos sobre la presión arterial y los triglicéridos, disminuye la relajación endotelial y contribuye a la hipertrofia del ventrículo izquierdo, aumentando el riesgo de enfermedad cardiovascular y de infarto de miocardio. Las dosis terapéuticas del undecanoato de testosterona usadas para corregir la producción insuficiente de andrógenos en hombres ancianos sanos no aumentan el riesgo aterogénico, y pueden de hecho, mejorar el perfil lipídico y los factores de riesgo cardiovascular.439

Para ayudar a disminuir la tensión cardiovascular se recomienda mantener un programa de ejercicio cardiovascular activo y disminuir la ingesta de grasas saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la administración activa de EAA. También se recomienda la ingesta de suplementos con aceite de pescado (4 gramos al día) y alguna fórmula natural antioxidante y para el colesterol como el Lipid Stabil o algún producto con ingredientes similares.

 

Efectos adversos (Supresión de la testosterona):

Todos los esteroides anabolizantes/androgénicos cuando se toman en dosis suficientes para promover el desarrollo muscular se espera que supriman la producción de testosterona endógena. La testosterona es el principal andrógeno masculino y muestra un fuerte efecto negativo sobre la producción endógena de testosterona. Los fármacos basados en testosterona tendrán de igual manera un fuerte efecto sobre la regulación hipotalámica de las hormonas esteroideas naturales. Sin la intervención de sustancias estimulantes de la testosterona, los niveles de testosterona deberían regresar a lo normal dentro de 1 a 4 meses de cese de la droga. Se puede desarrollar hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado por el abuso de esteroides, lo cual ameritará tratamiento médico.

Los efectos adversos antes descritos no están completos. Para una discusión más detallada de los posibles efectos adversos, vea la sección de Efectos Adversos de los Esteroides de esta web.

 

Administración (General):

El Andriol se debe tomar siempre con las comidas, preferiblemente que contengan grasas moderadas (20 gramos) para aumentar la absorción linfática. Se ha informado de muy baja biodisponibilidad cuando se toman en ayuno. La dosis total diaria se debe dividir en mínimo dos ingestas, en la mañana y en la noche para mantener niveles consistentes de testosterona sérica.

 

Administración (Hombres):

Para el tratamiento de los niveles de andrógenos bajos, las guías de prescripción de Andriol recomiendan una dosis inicial de 120 a 160 mg diarios por 2 a 3 semanas. Según el efecto obtenido, una dosis de mantenimiento de 40 a 120 mg es lo más frecuente. Para fisicoculturismo, se necesitan dosis mayores para alcanzar niveles suprafisiológicos fuertes de testosterona. Las dosis mínimas serían de 240 a 280 mg diarios (6 a 8 cápsulas) en ciclos de 6 a 8 semanas. Una dosis más eficaz estaría en el rango de 400 a 480 mg (10 a 12 cápsulas) diarias. Estas dosis saldrían costosas considerando el precio de las preparaciones de Andriol, haciendo que los inyectables de testosterona tengan mejor costo-beneficio y popularidad. Por la baja potencia del Andriol, los atletas suelen combinarlo con otros agentes. Las drogas de testosterona son muy versátiles en la actualidad y se pueden combinar con otros esteroides anabolizantes/androgénicos dependiendo del efecto deseado.

 

Administración (Mujeres):

El Andriol no se prescribe en la práctica clínica en mujeres. No se recomienda su uso con propósitos de mejoramiento del rendimiento físico por su fuerte naturaleza androgénica y tendencia a producir efectos virilizantes.

 

Disponibilidad:

El undecanoato de testosterona oral está disponible de manera amplia. Se produce exclusivamente o bajo licencia de Organon (ahora Merck/MSD). Al revisar algunos de los productos más populares  y los cambios en el mercado farmacéutico mundial se pueden hacer las siguientes observaciones.

andriol testosterona capsulas undecanoato de testosterona - Andriol® (undecanoato de testosterona) – Anabolics 2010 - andriol-b-1000x1000

En noviembre de 2.009, Organon (subsidiaria de Schering-Plough desde 2.007) se convirtió en parte de Merck/MSD. Era de esperar que todos los productos de Organon hicieran la transición al nuevo fabricante. Se desconoce de los cambios (si los hay) en la distribución mundial de los productos de Andriol.

andriol testosterona oral undecanoato de testosterona - Andriol® (undecanoato de testosterona) – Anabolics 2010 - andriol_caps__17213_zoom

 

El diseño softgel de los productos de Andriol es extremadamente difícil de duplicar. El Andriol® se prepara en una cápsula marrón y roja que contiene un aceite. Está completamente sellada. El Testocaps® también viene en cápsulas ovaladas blandas y brillantes pero se hacen con una mezcla de gelatina naranja transparente. Adentro contiene un líquido oleoso amarillo. Las marcas DV3 y ORG están impresas en la superficie de ambos tipos de cápsulas. El undecanoato de testosterona oral legítimo de Organon se vende con los nombres comerciales Andriol®, Andriol® Testocaps®, Androxon, Panteston, Restandol, Undestor y Virigen. El Andriol se considera una versión antigua de esta preparación y solo está disponible en pocos mercados a nivel mundial.

Por favor califique este artículo

Acerca de Darth Pincho

Fundador y creador de Tupincho.net en el año 2002. Webmaster y editor de Tupincho.net . Aficionado al culturismo y la suplementación química. Sin títulos académicos formales en las áreas de medicina o bioquímica. Autodidacta, he sido mi propio conejillo de indias. La lectura enriquece al hombre.

Deja un comentario

Este sitio usa Akismet para reducir el spam. Aprende cómo se procesan los datos de tus comentarios.