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Metandren (metiltestosterona) – Anabolics 2010

Metandren (metiltestosterona)

Descripción:

El Metandren o  metiltestosterona es una forma oral del principal andrógeno masculino testosterona. Al examinar la estructura de este esteroide, se observa que es testosterona con un grupo metilo añadido al c-17 en posición alfa (una sustancia alquilada en c-17 alfa), lo que permite la administración oral. El compuesto final “testosterona metilada” estuvo entre los primeros esteroides orales funcionales en ser producidos. El campo de la investigación ha mejorado enormemente con los años y hoy en día, la metiltestosterona es bastante habitual en comparación con muchos de los otros orales que se desarrollaron después. La acción de este esteroide es moderadamente anabolizante y androgénica con alta actividad estrogénica debido a su aromatización a 17-alfa-metil-estradiol. Esto hace a la metiltestosterona muy problemática (en términos de efectos adversos estrogénicos) para ser usada para desarrollo muscular.


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Androgénico 94-130
Anabolizante 115-150
Estándar Testosterona
Nombres químicos 17b-hidroxi-17a-metil-4-androsten-3-ona

17alfa-metilandrost-4-en-3-ona-17b-ol


Actividad estrogénica Alta
Actividad progestacional No significativa

 

Historia:

La metiltestosterona se describió por primera vez en 1935,630 y fue uno de los primeros andrógenos orales en ser usados en la medicina clínica (siguió al Proviron, el primer andrógeno oral, por un año). Su principal uso clínico al momento de su desarrollo fue el remplazo de la testosterona (y su actividad anabolizante y/o androgénica) vía oral en hombres, cuando sus niveles endógenos eran insuficientes (andropausia), aunque también se adoptó para un número de otros usos con el paso de los años. Estos incluyeron el tratamiento de la criptorquidia (testículos no descendidos), cáncer de mama en mujeres postmenopáusicas, producción excesiva de leche materna y dolor de mamas luego del embarazo en madres que no lactaban, osteoporosis y más recientemente, menopausia (soporte general de la energía e interés sexual de la paciente).

Aparte de las tabletas y cápsulas estándares, la metiltestosterona también se comercializó en tabletas sublinguales o bucales. Metandren Linguets de Ciba Pharmaceutical Company, fue quizás la más reconocida y se vendió desde la década de los 50 hasta la de los 90. Estas tabletas se colocaban debajo de la lengua o entre las encías y el carrillo y se dejaban disolver, liberando la droga a la circulación a través de la membrana mucosa, evitando el hígado. La ingesta sublingual o bucal duplica la biodisponibilidad de la metiltestosterona y también proporciona niveles picos de la droga rápidamente (aproximadamente 1 hora luego de la dosis en lugar de 2 horas). Aunque el Metandren Linguets de Ciba ya no está disponible comercialmente, muchas otras tabletas sublinguales/bucales de metiltestosterona se producen en la actualidad.

La metiltestosterona sigue siendo un esteroide controversial. A pesar de tener una larga historia y podría decirse que un registro de seguridad justificable, está en desuso e incluso se ha retirado de muchos mercados farmacéuticos. La Sociedad Endocrinológica Alemana hizo, en 1981, una declaración oficial de que la metiltestosterona estaba obsoleta y que la droga se retiraría de las farmacias alemanas en los siguientes siete años. La mayoría de los países europeos siguieron esta conducta. La droga siguió estando disponible en los Estados Unidos, aunque la mayoría de los médicos la consideraban una opción pobre y no la prescribían. Su posible hepatotoxicidad se cita como una razón, en especial cuando se plantea terapia androgénica a larga plazo. La única excepción parece ser el interés creciente por el uso oral de la metiltestosterona en dosis bajas para tratar la menopausia. El éxito temprano con Estratest (Solvay) parece indicar una expansión futura para esta indicación. Aunque en muchos mercados ya no se produce esta droga, en especial como producto con componente único, la metiltestosterona se sigue produciendo en muchos otros.


Presentación:

La metiltestosterona está disponible en los mercados farmacéuticos humanos. La composición y dosis pueden variar según el país y el fabricante.

Características estructurales:

La metiltestosterona es una forma modificada de la testosterona. Difiere por la adición de un grupo metilo en el carbono 17-alfa, lo cual ayuda a proteger a la hormona durante la administración oral. Como sufre una alquilación en c17-alfa típica, el esteroide resultante tiene baja actividad anabolizante que su pariente, la testosterona.

Efectos adversos (Estrogénicos):

La metiltestosterona se aromatiza por el cuerpo y es altamente estrogénica por su conversión a 17-alfa-metilestradiol un estrógeno sintético con alto nivel de actividad biológica. De hecho, la metilación 17-alfa enlentece la tasa de aromatización, aunque la naturaleza potente del 17-metilestradiol compensa esto. La ginecomastia es a menudo una preocupación durante el tratamiento y puede presentarse en etapas tempranas del ciclo (en especial con dosis elevadas). Al mismo tiempo, la retención de agua se puede volver un problema, produciendo pérdida de la definición muscular ya que tanto la retención de agua como los niveles de grasa aumentan. Para evitar los efectos adversos estrogénicos, puede ser necesario usar un anti-estrógeno como el Nolvadex(r). Se puede usar alternadamente un inhibidor de la aromatasa como el Arimidex® (anastrozol), el cual controla más eficientemente el estrógeno. Sin embargo, los inhibidores de la aromatasa son más costosos en comparación con los anti-estrógenos y también pueden tener efectos negativos sobre los lípidos en sangre.

Efectos adversos (Androgénicos):

La metiltestosterona se clasifica como un andrógeno. Los efectos adversos androgénicos son comunes con esta sustancia y pueden incluir piel grasosa, acné y crecimiento de vello facial y corporal. Las dosis elevadas son posiblemente la causa de estos efectos adversos. Los esteroides anabolizantes/androgénicos pueden agravar el patrón de caída del cabello. Las personas con predisposición genética para la caída del cabello con patrón masculino pueden optar por un esteroide anabolizante más leve y menos androgénico. Como andrógeno potente, este esteroide puede aumentar la agresividad. A las mujeres se les advierte de los posibles efectos virilizantes de los esteroides anabolizantes/androgénicos. Estos incluyen voz grave, irregularidades menstruales, cambios en la textura de la piel, crecimiento de vello facial y agrandamiento del clítoris. Como la testosterona, la metiltestosterona se convierte a un esteroide más potente por la interacción con la enzima 5-alfa reductasa, en este caso a 17-alfametildihidrotestosterona. La androgenicidad de la metiltestosterona se puede reducir, más no eliminar, con el uso concurrente de finasteride o dutasteride.

Efectos adversos (Hepatotoxicidad):

La metiltestosterona es un compuesto alquilado en c17-alfa. Esta alteración protege a la droga de la desactivación hepática, permitiendo que un alto porcentaje  de la droga entre al torrente sanguíneo luego de la administración oral. Los esteroides anabolizantes/androgénicos alquilados en c17-alfa pueden ser hepatotóxicos. La exposición alta o prolongada puede resultar en daño hepático. En casos raros se puede desarrollar disfunción hepática fatal. Es recomendable visitar un médico regularmente durante cada ciclo para monitorizar la función hepática y la salud en general. La ingesta de esteroides alquilados en c17-alfa se debe limitar a 6-8 semanas para evitar el daño hepático progresivo.

La metiltestosterona fue el primer esteroide oral relacionado con daño hepático. Esto puede estar relacionado en parte con el amplio y temprano uso del compuesto, ya que la droga por lo general, muestra seguridad aceptable cuando se prescribe en dosis clínicas (la hepatotoxicidad grave no se puede excluir por completo, incluso a dosis clínicas). Cuando se administró a dosis de 30 mg diarios por 5 semanas, la hepatotoxicidad, medida por la retención de bromosulfaleína (BSP), fue baja en un estudio.631 En otra investigación, la mayoría de los pacientes presentó retención de BSP significativa después de solo 2 semanas de terapia con 67 mg diarios.632 Las complicaciones hepáticas graves son raras, debido a la periodicidad a la cual la mayoría de la gente usa los esteroides anabolizantes/androgénicos, aunque no se puede excluir con la metiltestosterona, en especial con dosis elevadas o períodos de administración prolongados.

Se recomienda el uso de suplementos desintoxicantes hepáticos tales como Liver Stabil, Liv-52 o Essentiale Forte mientras se tomen esteroides anabolizantes/androgénicos hepatotóxicos.

Efectos adversos (Cardiovascular):

Los esteroides anabolizantes/androgénicos pueden tener efectos deletéreos sobre el colesterol sérico. Esto incluye una tendencia de reducir el nivel de colesterol HDL (bueno) y aumentar el de colesterol LDL (malo), lo cual produce un cambio en el balance HDL/LDL en una dirección que favorece el riesgo de aterosclerosis. El impacto de un esteroide anabolizante/androgénico sobre los lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral vs. inyectable), el tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al metabolismo hepático.

La metiltestosterona tiene un efecto fuerte sobre el manejo hepático del colesterol debido a su resistencia estructural al metabolismo hepático y su vía de administración. Estudios han demostrado una disminución de aproximadamente 35% del colesterol HDL y aumento de 30% en el colesterol LDL con 40 mg diarios.633 Estos cambios ocurren de 2-4 semanas del inicio de la terapia y persisten por 2 semanas luego de la descontinuación de la droga. Los esteroides anabolizantes/androgénicos también pueden tener efectos adversos sobre la presión arterial y los triglicéridos, disminuye la relajación endotelial y contribuye a la hipertrofia del ventrículo izquierdo, aumentando el riesgo de enfermedad cardiovascular y de infarto de miocardio.

Para ayudar a disminuir la tensión cardiovascular se recomienda mantener un programa de ejercicio cardiovascular activo y disminuir la ingesta de grasas saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la administración activa de EAA. También se recomienda la ingesta de suplementos con aceite de pescado (4 gramos al día) y alguna fórmula natural antioxidante y para el colesterol como el Lipid Stabil o algún producto con ingredientes similares.


Efectos adversos (Supresión de la testosterona):

Todos los esteroides anabolizantes/androgénicos, cuando se toman en dosis suficientes para promover el desarrollo muscular, se espera que supriman la producción de testosterona endógena. Sin la intervención de sustancias estimulantes de la testosterona, los niveles de testosterona deberían regresar a lo normal dentro de 1-4 meses de cese de la droga. Se puede desarrollar hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado por el abuso de esteroides, lo cual ameritará tratamiento médico.

Los efectos adversos antes descritos no están completos. Para una discusión más detallada de los posibles efectos adversos, vea la sección de Efectos Adversos de los Esteroides de esta web.

Administración (General):

Estudios han demostrado que tomar esteroides anabolizantes orales con las comidas disminuye su biodisponibilidad.634 Esto se debe a la naturaleza liposoluble de las hormonas esteroideas, lo que permite que parte de la droga se disuelva con la grasa dietética no digerida, reduciendo su absorción desde el tracto gastrointestinal.  Para su máximo aprovechamiento, este esteroide se debe tomar en ayuno.

Administración (Hombres):

Para tratar la insuficiencia de andrógenos, las guías de prescripción refieren dosis diarias de 10-40 mg. La dosis se reduce al 50% si se administran vía sublingual o bucal. La droga se usa por períodos largos mientras los resultados de laboratorio del paciente (hepatotoxicidad, lípidos séricos, entre otros) no requieran su descontinuación. Cuando se usa para mejoramiento físico y del rendimiento, la dosis más frecuente es de 10-50 mg semanales en ciclos de 6 a 8 semanas de duración. La metiltestosterona se usa más comúnmente, no como anabolizante sino para estimular la agresividad en el usuario. Levantadores de peso, fisicoculturistas y atletas de competencia aprovechan este efecto para obtener más intensidad en una sesión de entrenamiento o competencia. Aparte de esto, la metiltestosterona ofrece pocos efectos adversos. Es bastante tóxica, eleva las enzimas hepáticas y produce acné, ginecomastia, agresividad y retención de agua con rapidez. Tolerando esos efectos adversos, la metiltestosterona solo ofrecerá ganancias (de volumen) de mala calidad. Se debe estar preparado para perder talla y peso corporal sustancial al final de cada ciclo con metiltestosterona, debido al alto nivel de excreción de agua una vez que la droga se descontinúa (durante la administración, la retención de agua contará como un porcentaje considerable de la ganancia total de peso).

Administración (Mujeres):

La metiltestosterona no se usó ampliamente en la medicina clínica. Cuando se indicó, la mayoría de las veces se usó como medicación secundaria en el cáncer de mama inoperable, cuando otras terapias no producían el efecto deseado. La dosis usada en esta indicación puede ser tan alta como 200 mg diarios. Dosis bajas de metiltestosterona se usaron en años recientes para tratar síntomas de la menopausia. Un ejemplo es el producto Estratest, el cual contiene estrógenos esterificados y 2,5 mg de metiltestosterona. Una dosis de una tableta diaria mejora la energía, la libido y el bienestar general de la paciente, así como, combate la osteoporosis (mientras en remplazo estrogénico puede detener la pérdida de calcio en los huesos, la testosterona tiende a aumentar las reservas de calcio). La metiltestosterona no se recomienda a las mujeres, para propósitos de mejoramiento físico o del rendimiento, debido a su fuerte naturaleza androgénica y tendencia a producir efectos adversos virilizantes.

Disponibilidad:

Las preparaciones farmacéuticas que contienen metiltestosterona son limitadas. Al revisar algunos de los productos que persisten y los cambios en el mercado farmacéutico global, hemos hecho las siguientes observaciones.

La metiltestosterona sigue disponible en los Estados Unidos. Se vende bajo las marcas Android en tabletas y Testred en cápsulas por Valeant Pharmaceuticals.

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También está disponible un genérico de Impax Labs.

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Aburaihan produce una metiltestosterona genérica en Irán. Viene en tabletas de 25 mg, en un blíster de aluminio y plástico con 10 tabletas

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Otras versiones:

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Acerca de Darth Pincho

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Fundador y creador de Tupincho.net en el año 2002. Webmaster y editor de Tupincho.net . Aficionado al culturismo y la suplementación química. Sin títulos académicos formales en las áreas de medicina o bioquímica. Autodidacta, he sido mi propio conejillo de indias. La lectura enriquece al hombre.

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