Novedades
orabolin - Orabolin® (etilestrenol) – Anabolics 2010 - 1-6-614x330

Orabolin® (etilestrenol) – Anabolics 2010

Orabolin® (etilestrenol)

Descripción:

El Orabolin o etilestrenol es un esteroide anabolizante oral derivado de la nandrolona. Típico de los esteroides 19-nor, este agente exhibe mayores propiedades anabolizantes que androgénicas, es estrogénico débil y fuertemente progestacional. En estructura, el etilestrenol se parece al Nilevar (noretandrolona). Los dos difieren por la ausencia de un átomo de oxígeno en c3 del etilestrenol, y en el cuerpo, el etilestrenol tiene afinidad para convertirse a noretandrolona.686 Esta vía del metabolismo es responsable de mucho de la actividad anabolizante, androgénica y estrogénica que se observa en este compuesto y en la mayoría de los aspectos, el etilestrenol es visto como una pro-droga de la noretandrolona. Aunque el etilestrenol es fuertemente anabolizante en relación a su androgenicidad, los atletas encuentran a este esteroide como muy débil. El nivel de desarrollo muscular que se obtiene con este esteroide es menos notable del esperado con el Nilevar o el Deca-Durabolin®, y es menos efectivo que el estanozolol y la Oxandrolona miligramo a miligramo.


Orabolin etilestrenol orabolin - Orabolin® (etilestrenol) – Anabolics 2010 - 1-6-300x176

Androgénico 20-400
Anabolizante 200-400
Estándar Metiltestosterona (oral)
Nombres químicos 19-nor-17alfa-pregn-4-en-17b-ol
17alfa-etil-estr-4-en-17b-ol
Actividad estrogénica Baja
Actividad progestacional Alta

Historia:

El etilestrenol se describió por primera vez en 1959.687 Organon (ahora Merck/MSD) lo desarrolló como medicina oral, apareciendo en la mayoría de los mercados entre 1961 y 1964. Organon vendió las tabletas bajo el nombre comercial de Maxibolin en los EE.UU. y como Orabolin, Orgabolin y Durabolin-O en otros mercados. El último nombre es una forma abreviada de “Durabolin-Oral”, denotando que la droga es un primo oral del Durabolin (fenilpropionato de nandrolona). Organon también produjo soluciones orales de etilestrenol, como el Maxibolin Elixir (EE.UU.) y Fertabolin (India, Filipinas). El etilestrenol tuvo muchas indicaciones al principio, enfocadas en preservar la masa magra. La primera literatura del producto en los EE.UU. declaró “… junto a un buen régimen dietético, el Maxibolin promueve ganancias en tejido y peso, estimula el apetito y la sensación de bienestar, renueva el vigor, ayuda a la reconstrucción de hueso matriz y combate la depresión y debilidad de enfermedades crónicas o de la convalecencia prolongada. También previene o revierte ciertos efectos catabólicos asociados a la terapia con corticoesteroides.”

El etilestrenol se convirtió en un esteroide de gran controversia durante principios de los 80, cuando los medios occidentales le dieron atención a la comercialización de la droga para niños malnutridos en los mercados del tercer mundo, tales como India, Bangladesh y las Filipinas. La publicidad de Fertabolin en la India refería que la droga “ayudaría a los niños a ganar peso y estatura”, “estimularía el apetito fisiológico” y “aseguraría una asimilación óptima de los alimentos”. También describía “un delicioso sabor de sirope (frambuesa) que los niños amarán”. El principal punto de contención fue la promoción de un esteroide anabolizante para tratar la falta de un suplemento alimenticio adecuado. Muchos vieron las acciones de Organon como peligrosas y poco éticas y la compañía descontinuó pronto el Fertabolin y las prácticas de mercadeo relacionadas. Maxibolin y Maxibolin Elixir fueron retirados voluntariamente del mercado estadounidense durante finales de los 80 y les siguieron la mayoría de los productos occidentales de Organon que contenían etilestrenol. En la actualidad, Merck/MSD solo tiene un interés limitado en esta droga. El etilestrenol raras veces se consigue, ya que solo se fabrica (como genérico o bajo otras marcas) en pocos países.


Presentación:

El etilestrenol está disponible en mercados farmacéuticos humanos y veterinarios seleccionados. La composición y dosis pueden variar según el país y el fabricante, pero por lo general contiene 2 mg de esteroide por tableta. Las soluciones orales también se produjeron en el pasado, tales como Maxibolin Elixir, el cual contenía 2 mg/5 ml en una botella de 120 ml. El Fertabolin para niños contenía 0,2 mg/2 ml de solución.

Características estructurales:

El etilestrenol es una forma modificada de la nandrolona. Difiere por: 1) la adición de un grupo etilo en el carbono 17-alfa para proteger a la hormona durante la administración oral y 2) la remoción del oxígeno en c3.

Efectos adversos (Estrogénicos):

El etilestrenol se aromatiza por el cuerpo y se convierte a un estrógeno sintético con alto nivel de actividad biológica (17alfa-etil-estradiol). Sin embargo, la tasa de aromatización es tan baja que se clasifica como un esteroide débilmente estrogénico. La ginecomastia puede aparecer durante el tratamiento pero en general cuando se usan dosis elevadas. La retención de agua se puede volver un problema, dependiendo de la dosis también. Las personas sensibles pueden requerir la adición de un anti-estrógeno como el Nolvadex®. Se puede usar alternadamente un inhibidor de la aromatasa como el Arimidex® (anastrozol), el cual controla más eficientemente el estrógeno. Sin embargo, los inhibidores de la aromatasa son más costosos en comparación con las terapias de mantenimiento estrogénico estándares y también pueden tener efectos negativos sobre los lípidos en sangre.

Es de hacer notar que el etilestrenol tiene cierta actividad adicional como progestágeno en el organismo.688 Los efectos adversos asociados a la progesterona son similares a los del estrógeno e incluyen, inhibición negativa de la producción de testosterona y aumento de la tasa de almacenamiento de grasa. Los progestágenos también aumentan el efecto estimulante de los estrógenos sobre el desarrollo del tejido mamario. Esto parece producir una fuerte sinergia entre estas dos hormonas, de modo que la ginecomastia puede aparecer con la ayuda de los progestágenos sin niveles excesivos de estrógenos presentes. El uso de un anti-estrógeno que inhibe el componente estrogénico de esta enfermedad suele ser suficiente para mitigar la ginecomastia que produce este esteroide.



Efectos adversos (Androgénicos):

Aunque se clasifica como un esteroide anabolizante, los efectos adversos androgénicos son frecuentes con esta sustancia. Estos incluyen piel grasosa, acné y crecimiento de vello facial y corporal. Los esteroides anabolizantes/androgénicos pueden agravar el patrón de caída del cabello. Las personas sensibles a los efectos androgénicos de este esteroide pueden sentirse más cómodos con un anabolizante más leve como el Deca-Durabolin®. A las mujeres se les advierte de los posibles efectos virilizantes de los esteroides anabolizantes/androgénicos. Estos incluyen voz grave, irregularidades menstruales, cambios en la textura de la piel, crecimiento de vello facial y agrandamiento del clítoris.

En los tejidos diana que responden a andrógenos, como la piel, el cuero cabelludo y la próstata, la androgenicidad relativa del etilestrenol está disminuida por su reducción a metabolitos “dihidro” más débiles. La enzima 5-alfa reductasa es la responsable de este metabolismo. El uso concurrente de un inhibidor de la enzima 5-alfa reductasa como el finasteride o el dutasteride interferirá con la reducción sitio-específica de la acción del etilestrenol, aumentando la tendencia de producir efectos adversos androgénicos. Los inhibidores de la reductasa se deben evitar cuando se usa este esteroide si se desea mantener una baja androgenicidad.

Efectos adversos (Hepatotoxicidad):

El etilestrenol es un compuesto alquilado en c17-alfa. Esta alteración protege a la droga de la desactivación hepática, permitiendo que un alto porcentaje de la droga entre al torrente sanguíneo luego de la administración oral. Los esteroides anabolizantes/androgénicos alquilados en c17-alfa pueden ser hepatotóxicos. La exposición a dosis altas o prolongadas puede resultar en daño hepático. En casos raros se puede desarrollar disfunción hepática fatal. Es recomendable visitar un médico regularmente durante cada ciclo para monitorizar la función hepática y la salud en general. La ingesta de esteroides alquilados en c17-alfa se debe limitar a 6-8 semanas para evitar el daño hepático progresivo. Las complicaciones hepáticas graves son raras, debido a la periodicidad a la cual la mayoría de la gente usa los esteroides anabolizantes/androgénicos, aunque no se puede excluir con este esteroide, en especial con dosis elevadas y/o períodos de administración prolongados.

Se recomienda el uso de suplementos desintoxicantes hepáticos tales como Liver Stabil, Liv-52 o Essentiale Forte mientras se tomen esteroides anabolizantes/androgénicos hepatotóxicos.

Efectos adversos (Cardiovascular):

Los esteroides anabolizantes/androgénicos pueden tener efectos deletéreos sobre el colesterol sérico. Esto incluye una tendencia de reducir el nivel de colesterol HDL (bueno) y aumentar el de colesterol LDL (malo), lo cual produce un cambio en el balance HDL/LDL en una dirección que favorece el riesgo de aterosclerosis. El impacto de un esteroide anabolizante/androgénico sobre los lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral vs. inyectable), el tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al metabolismo hepático. El etilestrenol tiene un efecto fuerte sobre el manejo hepático del colesterol debido a su resistencia estructural al metabolismo hepático y su vía de administración. Los esteroides anabolizantes/androgénicos también pueden tener efectos adversos sobre la presión arterial y los triglicéridos, disminuyen la relajación endotelial y contribuyen a la hipertrofia del ventrículo izquierdo, aumentando el riesgo de enfermedad cardiovascular y de infarto de miocardio.

Para ayudar a disminuir la tensión cardiovascular se recomienda mantener un programa de ejercicio cardiovascular activo y disminuir la ingesta de grasas saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la administración activa de EAA.

También se recomienda la ingesta de suplementos con aceite de pescado (4 gramos al día) y alguna fórmula natural antioxidante y para el colesterol como el Lipid Stabil o algún producto con ingredientes similares.

Efectos adversos (Supresión de la testosterona):

Todos los esteroides anabolizantes/androgénicos, cuando se toman en dosis suficientes para promover el desarrollo muscular, se espera que supriman la producción de testosterona endógena. Sin la intervención de sustancias estimulantes de la testosterona, los niveles de testosterona deberían regresar a lo normal dentro de 1-4 meses de cese de la droga. Se puede desarrollar hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado por el abuso de esteroides, lo cual ameritará tratamiento médico.

Los efectos adversos antes descritos no están completos. Para una discusión más detallada de los posibles efectos adversos, vea la sección de Efectos Adversos de los Esteroides de este libro.

Administración (General):

Estudios han demostrado que tomar esteroides anabolizantes orales con las comidas disminuye su biodisponibilidad.689 Esto se debe a la naturaleza liposoluble de las hormonas esteroideas, lo que permite que parte de la droga se disuelva con la grasa dietética no digerida, reduciendo su absorción desde el tracto gastrointestinal. Para su máximo aprovechamiento, este esteroide se debe tomar en ayuno.

Administración (Hombres):

Las guías de prescripción originales recomiendan una dosis de 4 mg a 8 mg diarios, por no más de 6 semanas consecutivas. Luego de un receso de 4 semanas, la droga se retoma por 6 semanas adicionales si tiene indicación. Cuando se usa para mejoramiento físico y del rendimiento, la dosis más frecuente es de 20-40 mg diarios lo que equivale a 10 a 20 tabletas de 2 mg. Usualmente la droga se ciclos que no duran más de 6 a 8 semanas para disminuir el daño hepático. Esta dosis es suficiente para que se noten ganancias considerables en la masa muscular magra y la fuerza, aunque usuarios expertos podrían decepcionarse de los resultados. En lugar de aumentar la dosis, la mayoría opta por añadirle un segundo esteroide al ciclo, por los general un inyectable como el cipionato o enantato de testosterona, el undecilenato de Boldenona o el enantato de metenolona (a dosis de 200-400 mg semanales), lo cual no proporciona daño hepático adicional.

Administración (Mujeres):

Las guías de prescripción originales recomiendan una dosis de 4 mg a 8 mg diarios, por no más de 6 semanas consecutivas. Luego de un receso de 4 semanas, la droga se retoma por 6 semanas adicionales si tiene indicación. Cuando se usó para mejoramiento físico y del rendimiento, la dosis diaria más frecuente era de 10 mg a 16 mg por no más de 4 semanas. Este nivel era bastante efectivo para promover el desarrollo de nuevo músculo. Dosis mayores producen efectos adversos virilizantes y no son recomendables. Nótese que aún se pueden presentar efectos adversos virilizantes a dosis bajas.

Disponibilidad:

Las preparaciones farmacéuticas que contienen etilestrenol son escasas. Al revisar algunos de los productos que persisten y los cambios en el mercado farmacéutico global, se han hecho las siguientes observaciones.

Hasta la actualidad, la distribución legítima de etilestrenol es exclusiva para Australia, donde se consigue en un número pequeño de compuestos veterinarios que incluyen las tabletas de Nandoral y la pasta de Nitrotain.

Por favor califique este artículo

Acerca de Kevin Garcia

Deja un comentario

Este sitio usa Akismet para reducir el spam. Aprende cómo se procesan los datos de tus comentarios.