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Proviron (mesterolona) – Anabolics 2010

Proviron® (mesterolona)

Descripción:

Proviron® es la marca de Schering (ahora Bayer) del andrógeno oral mesterolona (1-metil dihidrotestosterona). Al igual que la dihidrotestosterona, la mesterolona es un andrógeno fuerte con un nivel muy débil de actividad anabolizante. Esto se debe al hecho de que como la dihidrotestosterona, la mesterolona se reduce rápidamente a metabolitos dioles inactivos en el tejido muscular, donde las concentraciones de la enzima 3-hidroxiesteroide deshidrogenasa son elevadas. La creencia de que la naturaleza anabolizante débil de este compuesto indica una tendencia a bloquear el receptor androgénico en el tejido muscular y que por tanto reduce las ganancias de otros esteroides formadores de músculo más potentes, no se debe tomar en serio. De hecho, debido a su alta afinidad por proteínas plasmáticas de unión, tales como, SHBG, la mesterolona potencia la actividad de otros esteroides al desplazar un gran porcentaje al estado libre, no unido. Entre los atletas, la mesterolona se usa para aumentar los niveles de andrógenos cuando se está en fases de dieta o preparándose para un concurso, y como anti-estrógeno, por su capacidad intrínseca de antagonizar a la enzima aromatasa.


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Androgénico 30-40
Anabolizante 100-150
Estándar Propionato de testosterona
Nombres químicos 17beta-hidroxi-1alfa-metil-5alfa-androstan-3-ona

1-metil-5alfa-dihidrotestosterona

Actividad estrogénica Ninguna
Actividad progestacional Insignificante

Historia:

Según la literatura del fabricante, Schering desarrolló el Proviron® en 1934, lo que lo convierte en un medicamento extremadamente viejo entre los esteroides anabolizantes/androgénicos. Schering declara que fue la primera medicación puesta en la práctica clínica para el tratamiento de “enfermedades y quejas relacionadas a hormonas en hombres”. Según esto, la mesterolona se habría desarrollado al mismo tiempo que la metiltestosterona (1935) y el propionato de testosterona (1937), los cuales son agente muy viejos que para los estándares de hoy se consideran obsoletos. A pesar de su edad, el Proviron tiene una larga historia de efectividad y seguridad y persiste en el uso clínico actual de manera global. Por lo general se prescribe en hombres para el tratamiento de la disminución de las capacidades físicas y mentales ocasionadas por la edad y por niveles de andrógenos por debajo de lo normal, libido baja por niveles insuficientes de andrógenos, hipogonadismo (en varones pre y post puberales) e infertilidad (en ciertas situaciones la mesterolona aumenta la calidad y cantidad del semen).


El uso de mesterolona como coadyuvante de fertilidad es quizás una de las indicaciones más controversiales de esta droga, considerando que los esteroides anabolizantes/androgénicos se relacionan con infertilidad. Este uso es mal interpretado por los atletas también. La mesterolona se aplica en este caso porque es un andrógeno eficaz que ofrece supresión mínima de gonadotropinas en dosis terapéuticas normales, no porque aumenta la liberación de LH. A la falta de supresión de gonadotropinas, esta droga puede complementar la androgenicidad necesaria para la producción de semen. Se sabe que los andrógenos tienen efectos estimulantes directos sobre la espermatogénesis y que influyen en el transporte y maduración del semen a través del epidídimo, ducto deferente y vesículas seminales. De modo que el rol de estas hormonas no es del todo supresor. La mesterolona parece tener una influencia positiva única en ciertos casos de infertilidad masculina porque sus efectos estimuladores sobre la cantidad y calidad del semen no se anulan por la supresión de las gonadotropinas.

La mesterolona la fabrica Bayer (anteriormente Schering) a nivel mundial y la vende en más de treinta países. El nombre comercial más comúnmente usado para su venta es Proviron, aunque Schering/Bayer vendió el agente con otros nombres en ciertos mercados, incluyendo Mestoranum y Provironum. Además, otros fabricantes han vendido mesterolona con el paso del tiempo, bajo marcas tales como, Pluriviron (Asche, Alemania), Vistimon (Jenepharm, Alemania) y Restore (Brown & Burke, India). A pesar de su larga trayectoria de eficacia y seguridad, la mesterolona nunca se aprobó para su venta en los Estados Unidos. Sigue disponible en muchas naciones occidentales. Bayer sigue siendo el más grande distribuidor (casi exclusivo) mundial de mesterolona en la actualidad, aunque en raras ocasiones se pueden conseguir otras marcas.

Presentación:

La mesterolona está disponible en el mercado farmacéutico humano. La composición y dosis puede variar según el país y el fabricante; las preparaciones por lo general contienen 25 mg o 50 mg de esteroide por tableta.

Características estructurales:

La mesterolona es una forma modificada de la dihidrotestosterona. Difiere por la adición de un grupo metilo en el carbono 1, el cual protege a la hormona del metabolismo hepático durante la administración oral. Se usa la misma modificación estructural en las tabletas de Primobolan® (metenolona) oral. La alquilación en la posición uno enlentece el metabolismo hepático del esteroide durante el primer paso, aunque menos que la alquilación en c-17 alfa. La mesterolona es bastante resistente a la ruptura para permitir que se logren niveles sanguíneos terapéuticos beneficiosos, aunque la biodisponibilidad general es menor que la de los esteroides orales alquilados en c-17 alfa. La mesterolona tiene una fuerte afinidad por la SHBG.733 Esto puede desplazar a otros esteroides más débilmente unidos a la SHBG hacia su estado libre (activo).


Efectos adversos (Estrogénicos):

La mesterolona no se aromatiza por el cuerpo y no es considerablemente estrogénica. No es necesario un anti-estrógeno cuando se usa este esteroide, ya que la droga no induce ginecomastia, retención de agua u otros efectos adversos relacionados a los estrógenos.

Se cree que la mesterolona actúa como anti-aromatasa en el cuerpo, evitando o enlenteciendo la conversión de los esteroides a estrógeno. El resultado es comparable al Arimidex®, aunque menos intenso. Las propiedades anti-estrogénicas de la mesterolona no son únicas y otros esteroides han demostrado actividad similar. Por ejemplo, la dihidrotestosterona y el Masteron (2-metil-dihidrotestosterona) se han usado con éxito como terapia para la ginecomastia y el cáncer de mama por su fuerte efecto androgénico y potencial anti-estrogénico. Se ha sugerido que la nandrolona puede disminuir la actividad de la aromatasa a nivel tisular periférico, donde es más resistente a la conversión estrogénica (el sitio más activo para la aromatización de la nandrolona parece ser el hígado).  El efecto anti-estrogénico de todos estos compuestos lo produce su capacidad de competir con otras sustancias por unirse a la enzima aromatasa. Con la unión de la enzima aromatasa unida al esteroide, aunque sea incapaz de alterarla, se logra un efecto inhibidor ya que se bloquea temporalmente para interactuar con otras hormonas.

Efectos adversos (Androgénicos):

La mesterolona se clasifica como un esteroide androgénico. Los efectos adversos androgénicos son frecuentes con esta sustancia, en especial con dosis elevadas. Estos incluyen piel grasosa, acné y crecimiento de vello facial y corporal. Los esteroides anabolizantes/androgénicos pueden agravar el patrón de caída del cabello. A las mujeres se les advierte de los posibles efectos virilizantes de los esteroides anabolizantes/androgénicos. Estos incluyen voz grave, irregularidades menstruales, cambios en la textura de la piel, crecimiento de vello facial y agrandamiento del clítoris. La enzima 5-alfa reductasa no metaboliza a la mesterolona, de modo que su androgenicidad relativa no se ve afectada por el uso concurrente de finasteride o dutasteride.

Efectos adversos (Hepatotoxicidad):

La mesterolona no es un compuesto alquilado en c-17alfa y no se conoce que tenga efectos hepatotóxicos; la toxicidad hepática es improbable.


Efectos adversos (Cardiovasculares):

Los esteroides anabolizantes/androgénicos pueden tener efectos deletéreos sobre el colesterol sérico. Esto incluye una tendencia de reducir el nivel de colesterol HDL (bueno) y aumentar el de colesterol LDL (malo), lo cual produce un cambio en el balance HDL/LDL en una dirección que favorece el riesgo de aterosclerosis. El impacto de un esteroide anabolizante/androgénico sobre los lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral vs. inyectable), el tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al metabolismo hepático. La mesterolona es un andrógeno oral no aromatizable y se espera que tenga un efecto negativo notorio sobre los lípidos. Estudios en los que se administró 100 mg de mesterolona diarios en hombres con hipogonadismo por aproximadamente 6 meses, demostraron un aumento significativo en el colesterol total (18,8%) y el colesterol LDL (65,2%) acompañado de una disminución significativamente en el colesterol HDL (-35,7%).734

La mesterolona no se debe usar cuando los factores de riesgo cardiovascular impidan el uso de otros esteroides orales.

Para ayudar a disminuir la tensión cardiovascular se recomienda mantener un programa de ejercicio cardiovascular activo y disminuir la ingesta de grasas saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la administración activa de EAA. También se recomienda la ingesta de suplementos con aceite de pescado (4 gramos al día) y alguna fórmula natural antioxidante y para el colesterol como el Lipid Stabil o algún producto con ingredientes similares.

Efectos adversos (Supresión de la testosterona):

La mesterolona tiene un efecto supresor muy débil sobre las gonadotropinas y testosterona séricas. Los estudios muestran que cuando se administra en dosis moderadas (150 mg diarios o menos) no se produce supresión significativa de los niveles de testosterona.735 En estudios con dosis mayores (300 mg diarios o más), el agente suprime fuertemente la testosterona sérica.736

Los efectos adversos antes descritos no están completos. Para una discusión más detallada de los posibles efectos adversos, vea la sección de Efectos Adversos de los Esteroides de este libro.

Administración (Hombres):

Para tratar la insuficiencia de andrógenos, la mesterolona se administra en dosis de una tableta (25 mg) tres veces al día al comienzo de la terapia. Luego se continúa a dosis de mantenimiento más bajas, las cuales consisten en tomar una tableta (25 mg) de una a dos veces al día. Dosis similares se usan para tratar la infertilidad masculina, en conjunto con otras drogas para fertilidad tales como, FSH inyectable. La dosis usual en atletas masculinos está entre 50 y 150 mg de mesterolona diarios o de dos a seis tabletas de 25 mg. Los ciclos duran 6-12 semanas, período de tiempo suficiente para notar los beneficios de la terapia.

Muchos fisicoculturistas prefieren usar la mesterolona durante las fases de dieta o para preparaciones para concursos, períodos en los que se prefiere niveles bajos de estrógenos y altos de andrógenos. Esto es beneficioso cuando se usan anabolizantes como Winstrol®, Anavar o Primobolan® solos, ya que el contenido androgénico de estas drogas es relativamente bajo. La mesterolona se puede usar eficazmente para lograr el aumento de la dureza y densidad de los músculos, mejorar la libido y la sensación general de bienestar y aumentar la tendencia de quemar grasa corporal. Con frecuencia también se usa (a dosis similares) para evitar la ginecomastia cuando se administran otros esteroides aromatizables, en conjunto con 10-20 mg diarios de Nolvadex.

Administración (Mujeres):

La mesterolona no se aprobó para ser usada en mujeres. Este agente no se recomienda en mujeres para efectos de mejoramiento físico y del rendimiento debido a su fuerte naturaleza androgénica y tendencia a producir efectos adversos virilizantes. Sin embargo, algunas mujeres prefieren la droga y encuentran que una única tableta de 25 mg es suficiente para modificar el balance hormonal del cuerpo, generando un gran impacto en la definición del físico. La ingesta se limita a cuatro o cinco semanas para minimizar la probabilidad de desarrollar efectos virilizantes permanentes. Una tableta en conjunto con 10 o 20 mg de Nolvadex® pueden ser más eficaces para endurecer el músculo, crear un ambiente en el cual el cuerpo tiende más a quemar grasa corporal adicional, en especial en las áreas problemáticas femeninas como caderas y muslos. Se debe tener extrema precaución con dicho uso.

Disponibilidad:

La mesterolona sigue disponible ampliamente, la gran mayoría de los productos son hechos por o bajo licencia de Schering (ahora Bayer). Al revisar algunos de los productos que persisten y los cambios en el mercado farmacéutico global, hemos hecho las siguientes observaciones.

Bayer tomó el control de Schering AG en diciembre de 2006. Luego de esta adquisición, los productos Proviron de Schering sufrieron la transición hacia la marca y logotipo de Bayer.

Bayer ya no comercializa Proviron en Egipto. La droga aún está disponible bajo el nombre de Cidoviron y la fabrica la firma local CID (Chemical Industries Development).

Unigen comercializa el producto Mesviron en Tailandia. Contiene 25 mg por tableta y se empaca en blísteres de aluminio y plástico de 10 tabletas cada uno (5 blísteres por caja).

Debido a su demanda limitada, los productos de mesterolona no han sido sujeto de falsificaciones importantes. Si se encuentran en el mercado negro, se puede confiar en que son empacados adecuadamente por un fabricante conocido.

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Acerca de Darth Pincho

Fundador y creador de Tupincho.net en el año 2002. Webmaster y editor de Tupincho.net . Aficionado al culturismo y la suplementación química. Sin títulos académicos formales en las áreas de medicina o bioquímica. Autodidacta, he sido mi propio conejillo de indias. La lectura enriquece al hombre.

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