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Sustanon® 250 (mezcla de testosterona) – Anabolics 2010

Sustanon 250 (mezcla de testosterona)

Descripción:

Sustanon 250 es una mezcla de testosterona inyectable oleosa que contiene cuatro ésteres de testosterona diferentes: propionato de testosterona (30 mg), fenilpropionato de testosterona (60 mg), isocaproato de testosterona (60 mg) y decanoato de testosterona (100 mg). Sustanon® se diseñó para proveer una liberación rápida y extendida de testosterona, la cual requiere inyecciones una vez cada 3 a 4 semanas en escenarios clínicos. Ésta, es una mejora de las testosteronas estándares como el cipionato o enantato, los cuales tienen de una duración más corta de su actividad. Como con todos los productos de testosterona, el Sustanon® 250, es una droga anabolizante muy fuerte con pronunciada actividad estrogénica. Se usa con frecuencia en ciclos de aumento de volumen, proporcionando ganancias excepcionales en fuerza y masa muscular. Una versión de Sustanon® de acción más corta, llamada Sustanon® 100, también se produce en ciertas áreas .


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Androgénico 100
Anabolizante 100
Estándar Estándar
Nombres químicos 4-androsten-3-ona-17beta-ol

17beta-hidroxi-androst-4-en-3-ona

Actividad estrogénica Moderada
Actividad progestacional Baja

 

Historia:

Sustanon® 250 apareció por primera vez en el mercado farmacéutico internacional a principios de los 70. Lo desarrolló el gigante farmacéutico internacional Organon (ahora Merck/MSD), también responsable de esteroides como Durabolin®, Deca-Durabolin® y Andriol®. Sustanon® 250 se diseñó para ofrecer una ventaja terapéutica sobre los ésteres únicos que existen de testosterona, el cual necesita ser inyectado con más frecuencia (las ventajas citadas sobre la estabilidad de la hormona quizás no sean válidas). A pesar de esta ventaja, Sustanon® 250 nunca se aprobó para la venta en los Estados Unidos, aunque alrededor del mundo es una de las marcas más populares de testosterona disponibles. La falta de disponibilidad en los EE.UU. se debe probablemente a los altos costos asociados al proceso de aprobación de la FDA y la disponibilidad de otros agentes comparables.


Durante los últimos 25 años, Sustanon® 250 ha sido posiblemente el inyectable de testosterona más buscado entre los atletas. Sin embargo, se debe hacer énfasis en que esto no se debe a un potencia inusual de esta combinación de testosterona (los ésteres solo afectan la liberación de la testosterona). Esto se debe al hecho de que una combinación de cuatro compuestos de testosterona diferentes es un buen punto de mercadeo y se percibe como que tiene más valor. En la mayoría de los casos, se obtiene mucho más por su dinero con el enantato o cipionato de testosterona. Las ventajas de Sustanon® 250 son para el usuario médico. Si está atado a su médico por inyecciones frecuentes, Sustanon® 250 le permitirá visitarlo con menos frecuencia. Esto equivale a un mejoramiento en la comodidad del paciente. Pero si usted es un fisicoculturista que se inyecta drogas semanalmente, los niveles sanguíneos alcanzarán el mismo nivel con cualquier tipo de testosterona y el gasto adicional no está garantizado.

Presentación:

Sustanon® 250 está disponible en mercados farmacéuticos humanos y veterinarios (seleccionados). El volumen del empaque puede variar según el país y el fabricante, la mayoría de los productos se distribuyen en ampollas de vidrio de 1 ml.

Características estructurales:

El Sustanon® 250 contiene una mezcla de cuatro compuestos de testosterona que se modificó con la adición de ésteres de ácido carboxílico (ácidos propiónico, fenilpropiónico, isocapróico y decanóico) al grupo 17-beta hidroxilo. Las formas esterificadas de testosterona son menos polares que la testosterona libre y se absorben más lentamente del área de inyección. Una vez en el torrente sanguíneo, se remueve el éster para liberar testosterona libre (activa). Las formas esterificadas de testosterona se diseñaron para prolongar la ventana del efecto terapéutico luego de la administración, permitiendo un esquema de inyección menos frecuente comparado con las inyecciones de esteroide libre (no esterificado). Sustanon® 250 se diseñó para proveer un pico rápido en los niveles de testosterona (24-48 horas después de la inyección) y mantener concentraciones fisiológicas por aproximadamente 21 días. Cada ampolla de 250 mg provee 176 mg de testosterona.

Efectos adversos (Estrogénicos):

La testosterona se aromatiza en el cuerpo a estradiol (estrógeno). La enzima aromatasa (estrógeno sintetasa) es la responsable de este metabolismo de la testosterona. Los niveles elevados de estrógeno pueden causar efectos adversos tales como aumento de la retención de agua, ganancia de grasa corporal y ginecomastia. La testosterona se considera un esteroide estrogénico moderado. Un anti-estrógeno como el citrato de clomifeno o el citrato de tamoxifeno puede ser necesario para prevenir los efectos adversos estrogénicos. Se puede usar como alternativa un inhibidor de la aromatasa como el Arimidex® (anastrozol), el cual controla más eficientemente el estrógeno al evitar su síntesis. Sin embargo, los inhibidores de la aromatasa son más costosos en comparación con los anti-estrógenos y también pueden tener efectos negativos sobre los lípidos en sangre.


Los efectos adversos estrogénicos son dosis dependientes, dosis elevadas (por encima de los niveles terapéuticos normales) de Sustanon® 250, requerirán el uso concurrente de un anti-estrógeno o un inhibidor de la aromatasa. Ya que la retención de agua y la pérdida de la definición muscular son comunes con dosis elevadas de testosterona, esta droga se considera una opción pobre para las fases de dieta o corte del entrenamiento. Su estrogenicidad moderada la hace más idónea para fases de volumen, en las cuales, la retención de agua apoyará la fuerza y el tamaño muscular netos y ayudará a fomentar un entorno anabolizante más fuerte.

Efectos adversos (Androgénicos):

La testosterona es el principal andrógeno masculino, responsable de mantener los caracteres sexuales secundarios masculinos. Los niveles elevados de testosterona producen efectos adversos androgénicos que incluyen piel grasosa, acné y crecimiento de vello facial y corporal. Los hombres con predisposición genética para la pérdida del cabello (alopecia androgenética) pueden notar una aceleración del patrón masculino de calvicie. Las personas con inquietudes sobre la pérdida del cabello pueden encontrar una opción más cómoda en el Decanoato de Nandrolona, el cual es un esteroide menos androgénico. A las mujeres se les advierte de los posibles efectos virilizantes de los esteroides anabolizantes/androgénicos, en especial con un andrógeno fuerte como la testosterona. Estos incluyen voz grave, irregularidades menstruales, cambios en la textura de la piel, crecimiento de vello facial y agrandamiento del clítoris.

En los tejidos diana que responden a andrógenos, como la piel, el cuero cabelludo y la próstata, la androgenicidad relativamente alta de la testosterona depende de su reducción a dihidrotestosterona (DHT). La enzima 5-alfa reductasa es la responsable de este metabolismo de la testosterona. El uso concurrente de un inhibidor de la enzima 5-alfa reductasa como el finasteride o el dutasteride interferirá con la potenciación sitio-específica de la acción de la testosterona, disminuyendo la tendencia de las drogas de testosterona de producir efectos adversos androgénicos. Es importante recordar que los efectos anabolizantes y androgénicos están mediados por el receptor androgénico del citosol. La separación completa de las propiedades anabolizantes y androgénicas de la testosterona no es posible, incluso con la inhibición total de la 5-alfa reductasa.

Efectos adversos (Hepatotoxicidad):

La testosterona no tiene efectos hepatotóxicos, la toxicidad hepática es imposible. Un estudio evaluó el potencial de hepatotoxicidad con dosis elevadas de testosterona, al administrar 400 mg de la hormona diarios (2.800 mg semanales) a un grupo de participantes masculinos. El esteroide se administró vía oral, de modo que las concentraciones pico más altas, alcanzarían el tejido hepático, en comparación con las inyecciones intramusculares. La hormona se dio diariamente por 20 días y no produjo cambios significativos en los valores de enzimas hepáticas que incluyeron albúmina sérica, bilirrubina, alanina-aminotransferasa, y fosfatasas alcalinas.

Efectos adversos (Cardiovascular):

Los esteroides anabolizantes/androgénicos pueden tener efectos deletéreos sobre el colesterol sérico. Esto incluye una tendencia de reducir el nivel de colesterol HDL (bueno) y aumentar el de colesterol LDL (malo), lo cual produce un cambio en el balance HDL/LDL en una dirección que favorece el riesgo de aterosclerosis. El impacto de un esteroide anabolizante/androgénico sobre los lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral vs. inyectable), el tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al metabolismo hepático. Los esteroides anabolizantes/androgénicos también pueden tener efectos adversos sobre la presión arterial y los triglicéridos, disminuye la relajación endotelial y contribuye a la hipertrofia del ventrículo izquierdo, aumentando el riesgo de enfermedad cardiovascular y de infarto de miocardio.

La testosterona tiende a tener menos impacto sobre los factores de riesgo cardiovasculares que los esteroides sintéticos. Esto se debe en parte, a su disposición al metabolismo hepático, el cual le permite tener menos efecto sobre el manejo hepático del colesterol. La aromatización de la testosterona a estradiol también ayuda a mitigar los efectos negativos de los andrógenos sobre los lípidos séricos. En un estudio, 280 mg semanales de un éster de testosterona (enantato) tuvieron un ligero pero no estadísticamente significativo efecto sobre el colesterol HDL luego de 12 semanas, pero cuando se tomó con un inhibidor de la aromatasa, se observó una fuerte disminución (25%). Los estudios que usaron 300 mg de un éster de testosterona (enantato) semanales por veinte semanas sin inhibidor de la aromatasa, demostraron apenas una disminución de 13% en el colesterol HDL, mientras que con 600 mg la disminución alcanzó 21%.760 El impacto negativo de la inhibición de la aromatasa se debe tener en consideración antes de añadir dicha droga a la terapia con testosterona.


Dada la influencia positiva del estrógeno sobre los lípidos séricos, se prefieren el citrato de tamoxifeno o el citrato de clomifeno a los inhibidores de la aromatasa, para los que se preocupan por su salud cardiovascular, ya que ofrecen un efecto estrogénico parcial en el hígado. Esto les permite mejorar los perfiles de lípidos y compensar algunos de los efectos negativos de los andrógenos. Con dosis de 600 mg o menos semanales, el impacto sobre los perfiles lipídicos tiende a ser notable pero no importante, lo que hace innecesario usar un anti-estrógeno (con propósitos cardioprotectores). Dosis de 600 mg o menos semanales no producen cambios estadísticamente significativos en el colesterol LDL/VLDL, los triglicéridos, la apolipoproteína B/C-III, la proteína C reactiva y la sensibilidad a la insulina, lo que indica un impacto débil sobre los factores de riesgo cardiovasculares.761 Cuando se usa en dosis moderadas, los ésteres de testosterona inyectables se consideran los más seguros de todos los esteroides anabolizantes/androgénicos.

Para ayudar a disminuir la tensión cardiovascular se recomienda mantener un programa de ejercicio cardiovascular activo y disminuir la ingesta de grasas saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la administración activa de EAA. También se recomienda la ingesta de suplementos con aceite de pescado (4 gramos al día) y alguna fórmula natural antioxidante y para el colesterol como el Lipid Stabil o algún producto con ingredientes similares.

Efectos adversos (Supresión de la testosterona):

Todos los esteroides anabolizantes/androgénicos, cuando se toman en dosis suficientes para promover el desarrollo muscular, se espera que supriman la producción de testosterona endógena. La testosterona es el andrógeno masculino principal y produce una fuerte retroalimentación negativa sobre la producción endógena de testosterona. De igual manera, las drogas basadas en testosterona tendrán un efecto fuerte sobre la regulación hipotalámica de las hormonas esteroideas naturales. Sin la intervención de sustancias estimulantes de la testosterona, los niveles de testosterona deberían regresar a lo normal dentro de 1-4 meses de cese de la droga. Se puede desarrollar hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado por el abuso de esteroides, lo cual ameritará tratamiento médico.

Los efectos adversos antes descritos no están completos. Para una discusión más detallada de los posibles efectos adversos, vea la sección de Efectos Adversos de los Esteroides de este libro.

Administración (General):

El propionato de testosterona es visto como una inyección dolorosa. Esto se debe a la cadena de carbono ultra corta del éster de ácido propiónico, el cual puede irritar los tejidos en el sitio de inyección. Muchas personas sensibles prefieren alejarse por completo de este esteroide, ya que sus cuerpos reaccionan con un enrojecimiento prolongado y febrícula que puede durar varios días después de cada inyección.

Administración (Hombres):

Para tratar la insuficiencia androgénica, las guías de prescripción de Sustanon® 250 establecen una dosis de 250 mg cada 3 semanas. Aunque permanece activo en el cuerpo por más tiempo, el Sustanon® 250 se inyecta cada 7 a 10 días para efectos de desarrollo muscular. Este esquema permitirá la aplicación de dosis mayores en atletas y elevaciones más estables en los niveles hormonales. La dosis usual entre atletas masculinos está en el rango de 250-750 mg por inyección en ciclo de 6 a 12 semanas de duración. Este nivel es suficiente para que la mayoría de los usuarios noten ganancias excepcionales en el tamaño muscular y la fuerza.

Sustanon® 250 se suele incorporar a las fases de aumento de volumen del entrenamiento, cuando la retención de agua no tendrá mayores consecuencias y el usuario está más preocupado por la masa que por la definición. Algunos incorporan la droga a ciclos de corte también, pero en dosis más bajas (125-250 mg cada 7-10 días) y/o cuando se acompaña de un inhibidor de la aromatasa para mantener los niveles de estrógeno bajo control. Sin embargo, algunos tienen la necesidad de combinarlo con otros esteroides anabolizantes/androgénicos para un efecto más fuerte, en cuyo caso, 200-400 mg de undecilenato de Boldenona, enantato de metenolona o Decanoato de Nandrolona pueden proporcionar resultados sustanciales sin hepatotoxicidad significativa. La testosterona es muy versátil y se puede combinar con muchos otros esteroides anabolizantes/androgénicos dependiendo del efecto deseado.

Algunos fisicoculturistas han usado dosis excesivamente altas de esta droga (1.000 mg semanales o más), aunque esta práctica no se recomienda. A dosis por encima de 750 mg semanales, la retención de agua añadirá más peso que el nuevo tejido muscular. La práctica de la “megadosis” es ineficiente (sin mencionar que es potencialmente peligrosa), en especial cuando tomamos en cuenta el alto costo del Sustanon 250. Dicho uso no se justifica por fuera de regímenes de fisicoculturismo agresivos.

Administración (Mujeres):

Sustanon® 250 raras veces se usó en mujeres en la clínica médica. Cuando se indicó, se usó mayormente para inducir la masculinización en transexuales femeninos a masculinos. Sustanon® 250 no se recomienda en mujeres para efectos de mejoramiento físico y del rendimiento debido a su fuerte naturaleza androgénica, tendencia a producir efectos adversos virilizantes y características de acción lenta (lo que hace difícil de controlar los niveles sanguíneos).

Disponibilidad:

Sustanon sigue siendo un producto de testosterona popular en muchos países fuera de los Estados Unidos. La gran mayoría de los productos en los mercados occidentales los fabrica Organon (ahora Merck/MSD), o bajo su licencia; aunque muchos “clones” también se fabrican en mercados menos regulados de Asia. Al revisar algunos de los productos y cambios en el mercado farmacéutico global, se hacen las siguientes observaciones.

En noviembre de 2007, Schering-Plough compró Organon. Dos años después de esta adquisición, la compañía hizo la transición de los productos de Organon lentamente a la firma Schering-Plough. En noviembre de 2009, Schering-Plough se fusionó con Merck & Co. Inc. Se espera que Sustanon logre la transición hacia la nueva firma Merck/MSD en todos los mercados, aunque el empaque de la nueva compañía no se ha podido fotografiar. Se desconoce qué cambios esperar (si los hay) en la distribución global de Sustanon.

En Brasil, Durateston está disponible bajo la firma Schering-Plough. Este producto aún se fabrica en su clásica ampolla de vidrio claro con bandas amarilla y roja en la punta. Por la fusión reciente con MSD, se espera que Durateston esté sujeto a cambios en el empaque.

Omnadren de Jelfa (Polonia) actualizó su empaque recientemente. Las nuevas cajas tienen un gradiente de rosado más colorido, pero la presentación permanece similar al viejo producto (un set de cinco ampollas de 1 ml en una caja rectangular con una bandeja para ampollas).

Unigen comercializa el producto Test-Comp 250 en Tailandia. Contiene la dosis estándar de 250 mg/ml en un vial multi-dosis de 10 ml. Cada producto lleva un código de identificación de producto único cuya autenticidad se puede verificar con la compañía.

Sustainbolic de Asia Pharma (Malasia) se aprobó para la venta en farmacias en Tailandia. Cada caja debe llevar una etiqueta adhesiva de seguridad que se puede raspar, la cual muestra un código que se puede validar en el sitio web de la compañía.

Balkan Pharmaceuticals (Moldavia) fabrica Sustamed. Viene en ampollas de 1 ml y viales multi-dosis.

También se consigue Sostenon 250 redi-jects de Organon/MSD en México, aunque menos frecuente en años recientes. Debido a la sofisticación del empaque, este esteroide nunca ha sido falsificado con éxito.

Menos común, pero aún presente en el mercado negro estadounidense, son las versiones europeas de Sustanon de países como Italia, Portugal, Bélgica e Inglaterra. Todos estos productos usan ampollas marcadas con anillos de colores en la punta (amarillo y rojo) y tienen etiquetas de papel blanco.

Sustanon 250 de Karachi, Paquistán, también es popular. Estas ampollas son de vidrio claro con impresión serigráfica amarilla. Esta es una de las pocas versiones de este esteroide que vendió Organon/MSD a nivel mundial que no tiene etiqueta de papel. Las falsificaciones circulan en gran volumen en este momento. El producto original actual lleva el número de lote impreso con equipos electrónicos y no con serigrafía en la ampolla que se imprime al mismo tiempo que el resto de la información.

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