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Testoderm® (testosterona) – ANABOLICS 2010

Testoderm® (testosterona)

Descripción:

Testoderm® y Testoderm® TTS, son sistemas de liberación de testosterona que usan un “parche” para la liberación de la hormona vía transdérmica. Ambos productos se diseñaron para liberar aproximadamente 5 mg de testosterona al cuerpo por un período de 24 horas, luego de lo cual el parche se remplaza con uno nuevo. Testoderm es un parche cutáneo tipo matriz antiguo que no usa mejoradores de la penetración, por lo que se debe aplicar sobre el escroto, donde la piel es más permeable a la testosterona. Testoderm TTS, es un parche cutáneo más nuevo de tipo reservorio que contiene un gel alcoholado de testosterona y se puede aplicar sobre el brazo, espalda o en la parte superior de los glúteos. Testoderm y Testoderm TTS se diseñaron para imitar el ritmo circadiano natural de la liberación de testosterona en hombres jóvenes sanos, más alto durante las primeras 12 horas y más bajo durante las siguientes 12 horas del día. No se conoce el significado clínico de esto.


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Androgénico 100
Anabolizante 100
Estándar Estándar
Nombres químicos 4-androsten-3-ona-17beta-ol

17beta-hidroxi-androst-4-en-3-ona

Actividad estrogénica Moderada
Actividad progestacional Baja

 


Historia:

Testoderm® lo desarrolló Alza Corporation en los Estados Unidos y se introdujo a la venta en 1998. La droga fue aprobada por la FDA para la terapia de remplazo de testosterona en hombres con deficiencia o ausencia de testosterona endógena. El sistema Testoderm no utiliza mejoradores de la penetración y por tanto se debe aplicar sobre la piel escrotal afeitada, la cual es casi 5 veces más permeable a la testosterona que la piel normal. Al no tener adhesivo, Alza sacó una versión mejorada de Testoderm llamada Testoderm With Adhesive. Testoderm fue un producto de remplazo androgénico efectivo, pero tenía la ligera desventaja de elevar los niveles de DHT en muchos pacientes debido a la prominencia de la enzima 5-alfa reductasa en el escroto.

Testoderm fue el primer parche de testosterona en ser desarrollado para uso comercial. Aunque tuve un éxito inicial, se volvió obsoleto frente al más nuevo y menos indiscreto parche Androderm (aprobado por la FDA en 1995). Alza introdujo Testoderm TTS en 1998 para intentar retener su parte en el mercado de remplazo androgénico masculino. El nuevo parche actualizado se puede colocar en tres tipos de piel (espalda, brazos y parte superior de los glúteos) y tiene la ventaja de ocasionar menos irritación en comparación con Androderm. Tampoco requiere que se rote el sitio de aplicación cada día. Desde su aprobación en los EE.UU., Testoderm TTS también se aprobó en mercados foráneos seleccionados.

Presentación:

Los sistemas de testosterona transdérmica Testoderm, Testoderm With Adhesive y Testoderm TTS están disponibles en mercados farmacéuticos humanos seleccionados.  Cada uno viene en forma de parches transdérmicos que liberan aproximadamente 5 mg de testosterona cada uno.

Características estructurales:

Testoderm® es un sistema de liberación de droga transdérmico tipo matriz que contiene testosterona (libre) en un parche que se aplica sobre la piel. Testoderm® TTS es un sistema de liberación de droga transdérmico tipo reservorio que contiene testosterona (libre) en un parche adhesivo que se aplica sobre la piel. Ambos se diseñaron para proveer niveles estables pero variables de testosterona por vía transdérmica durante un período de aplicación cada 24 horas.


Efectos adversos (Estrogénicos):

La testosterona se aromatiza en el cuerpo a estradiol (estrógeno). La enzima aromatasa (estrógeno sintetasa) es la responsable de este metabolismo de la testosterona. Los niveles elevados de estrógeno pueden causar efectos adversos tales como aumento de la retención de agua, ganancia de grasa corporal y ginecomastia. La testosterona se considera un esteroide estrogénico moderado. Exceder las dosis terapéuticas aumentará la probabilidad de presentar efectos adversos estrogénicos. En dichos casos, un anti-estrógeno como el citrato de clomifeno o el citrato de tamoxifeno se administra con frecuencia para prevenir los efectos adversos estrogénicos. Se puede usar como alternativa un inhibidor de la aromatasa como el Arimidex® (anastrozol), el cual controla más eficientemente el estrógeno al evitar su síntesis. Sin embargo, los inhibidores de la aromatasa son más costosos en comparación con los anti-estrógenos y también pueden tener efectos negativos sobre los lípidos en sangre.

Efectos adversos (Androgénicos):

La testosterona es el principal andrógeno masculino, responsable de mantener los caracteres sexuales secundarios masculinos. Los niveles elevados de testosterona producen efectos adversos androgénicos que incluyen piel grasosa, acné y crecimiento de vello facial y corporal. Los hombres con predisposición genética para la pérdida del cabello (alopecia androgenética) pueden notar una aceleración del patrón masculino de calvicie. A las mujeres se les advierte de los posibles efectos virilizantes de los esteroides anabolizantes/androgénicos, en especial con un andrógeno fuerte como la testosterona. Estos incluyen voz grave, irregularidades menstruales, cambios en la textura de la piel, crecimiento de vello facial y agrandamiento del clítoris.

En los tejidos diana que responden a andrógenos, como la piel, el cuero cabelludo y la próstata, la androgenicidad relativamente alta de la testosterona depende de su reducción a dihidrotestosterona (DHT). La enzima 5-alfa reductasa es la responsable de este metabolismo de la testosterona. El uso concurrente de un inhibidor de la enzima 5-alfa reductasa como el finasteride o el dutasteride interferirá con la potenciación sitio-específica de la acción de la testosterona, disminuyendo la tendencia de las drogas de testosterona de producir efectos adversos androgénicos. Es importante recordar que los efectos anabolizantes y androgénicos están mediados por el receptor androgénico del citosol. La separación completa de las propiedades anabolizantes y androgénicas de la testosterona no es posible, incluso con la inhibición total de la 5-alfa reductasa.


Efectos adversos (Hepatotoxicidad):

La testosterona no tiene efectos hepatotóxicos, la toxicidad hepática es imposible. Un estudio evaluó el potencial de hepatotoxicidad con dosis elevadas de testosterona, al administrar 400 mg de la hormona diarios (2.800 mg semanales) a un grupo de participantes masculinos. El esteroide se administró vía oral, de modo que las concentraciones pico más altas, alcanzarían el tejido hepático, en comparación con las inyecciones intramusculares. La hormona se dio diariamente por 20 días y no produjo cambios significativos en los valores de enzimas hepáticas que incluyeron albúmina sérica, bilirrubina, alanina-aminotransferasa, y fosfatasas alcalinas.

Efectos adversos (Cardiovascular):

Los esteroides anabolizantes/androgénicos pueden tener efectos deletéreos sobre el colesterol sérico. Esto incluye una tendencia de reducir el nivel de colesterol HDL (bueno) y aumentar el de colesterol LDL (malo), lo cual produce un cambio en el balance HDL/LDL en una dirección que favorece el riesgo de aterosclerosis. El impacto de un esteroide anabolizante/androgénico sobre los lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral vs. inyectable), el tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al metabolismo hepático. Los esteroides anabolizantes/androgénicos también pueden tener efectos adversos sobre la presión arterial y los triglicéridos, disminuye la relajación endotelial y contribuye a la hipertrofia del ventrículo izquierdo, aumentando el riesgo de enfermedad cardiovascular y de infarto de miocardio. El uso de dosis terapéuticas de testosterona para corregir la producción insuficiente de andrógenos en adultos de edad avanzada sanos, es menos probable que aumente el riesgo aterogénico, y puede, de hecho, disminuir el riesgo de mortalidad por causas cardiovasculares.

Para ayudar a disminuir la tensión cardiovascular se recomienda mantener un programa de ejercicio cardiovascular activo y disminuir la ingesta de grasas saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la administración activa de EAA. También se recomienda la ingesta de suplementos con aceite de pescado (4 gramos al día) y alguna fórmula natural antioxidante y para el colesterol como el Lipid Stabil o algún producto con ingredientes similares.

Efectos adversos (Supresión de la testosterona):

Todos los esteroides anabolizantes/androgénicos, cuando se toman en dosis suficientes para promover el desarrollo muscular, se espera que supriman la producción de testosterona endógena. La testosterona es el andrógeno masculino principal y produce una fuerte retroalimentación negativa sobre la producción endógena de testosterona. De igual manera, las drogas basadas en testosterona tendrán un efecto fuerte sobre la regulación hipotalámica de las hormonas esteroideas naturales. Sin la intervención de sustancias estimulantes de la testosterona, los niveles de testosterona deberían regresar a lo normal dentro de 1-4 meses de cese de la droga. Se puede desarrollar hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado por el abuso de esteroides, lo cual ameritará tratamiento médico.

Administración (General):

Testoderm se aplica diariamente (en la mañana) sobre la piel sana, limpia, afeitada y seca del escroto. Testoderm TTS se aplica diariamente (en la mañana) sobre la piel sana, limpia y seca de la espalda, brazos o parte superior de los glúteos. Muchos ungüentos reducen significativamente la penetración de la testosterona cuando se aplican antes del parche, por lo que se deben evitar.

Administración (Hombres):

Para tratar la insuficiencia androgénica, las guías de prescripción de Testoderm y Testoderm TTS recomiendan la aplicación de un parche diario, el cual libera aproximadamente 5 mg de testosterona a nivel sistémico. Para efectos de mejoramiento físico y del rendimiento, se necesitan dosis mayores para alcanzar niveles suprafisiológicos de testosterona. Se requerirían al menos tres o cuatro parches al día, que liberarían aproximadamente 15-20 mg de testosterona. Este nivel es suficiente para que la mayoría de los usuarios noten ganancias en el tamaño muscular y la fuerza, aunque no es una idea muy realista desde el punto de vista práctico. Se pueden usar dosis menores cuando se acompaña de otros esteroides anabolizantes/androgénicos. La testosterona es muy versátil y se puede combinar con muchos otros esteroides anabolizantes/androgénicos para lograr el efecto deseado.

Administración (Mujeres):

Testoderm y Testoderm TTS no han sido aprobados por la FDA para su uso en mujeres. La testosterona no se recomienda en mujeres para efectos de mejoramiento físico y del rendimiento debido a su fuerte naturaleza androgénica y tendencia a producir efectos adversos virilizantes.

Disponibilidad:

Debido a su alto costo y la baja liberación de testosterona, Testoderm y Testoderm TTS no se venden comúnmente en el mercado negro. No se ha informado de falsificaciones.

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