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Testolent (fenilpropionato de testosterona) – ANABOLICS 2010

Testolent (fenilpropionato de testosterona)

Descripción:

Testolent es una preparación de testosterona inyectable que contiene el éster de testosterona de acción rápida fenilpropionato. El fenilpropionato de testosterona es uno de los constituyentes de Sustanon®, aunque este perfil se refiere a este ingrediente por separado. La actividad de Testolent es muy similar a la del propionato de testosterona, proveyendo de la misma hormona con una duración de liberación ligeramente más larga. Aunque el propionato se inyecta cada dos o tres días, el fenilpropionato se puede llevar hasta el cuarto día. Testolent pudiera ser más cómodo de usar, ya que el propionato de testosterona es muy doloroso en el sitio de inyección, pero por otro lado esta preparación no tiene una ventaja fuerte.


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Androgénico 100
Anabolizante 100
Estándar Estándar
Nombres químicos 4-androsten-3-ona-17beta-ol

17beta-hidroxi-androst-4-en-3-ona

Actividad estrogénica Moderada
Actividad progestacional Baja

Historia:

El fenilpropionato de testosterona se describió por primera vez en una revista médica francesa en 1955. Pocos productos aislados que contenían fenilpropionato de testosterona se desarrollaron en los años siguientes, aunque este nunca fue un producto popular. Testolent fue la preparación de feniltestosterona más recientemente comercializada en el mercado esteroideo global que se conozca y la vendió Sicomed en Rumania. Este agente se usó principalmente para corregir niveles bajos de andrógenos en varones, pero también se prescribió de manera ocasional en mujeres para el tratamiento del cáncer de mama avanzado, osteoporosis, neoplasia uterina y bajo impulso sexual. Recientemente, Sicomed descontinuó su venta y no se conoce ningún otro producto que contenga fenilpropionato de testosterona como ingrediente único.


Presentación:

El fenilpropionato de testosterona ya no está disponible como producto comercial único. Cuando se produjo en Rumania, la marca Testolent contenía 100 mg de fenilpropionato de testosterona en una ampolla de 1 ml.

Características estructurales:

El fenilpropionato de testosterona es una forma modificada de testosterona, en la cual se une un éster de ácido carboxílico (ácido fenilpropiónico) al grupo 17-beta hidroxilo. Las formas esterificadas de testosterona son menos polares que la testosterona libre y se absorben más lentamente del área de inyección. Una vez en el torrente sanguíneo, se remueve el éster para liberar testosterona libre (activa). Las formas esterificadas de testosterona se diseñaron para prolongar la ventana del efecto terapéutico luego de la administración, permitiendo un esquema de inyección menos frecuente comparado con las inyecciones de esteroide libre (no esterificado).

Efectos adversos (Estrogénicos):

La testosterona se aromatiza en el cuerpo a estradiol (estrógeno). La enzima aromatasa (estrógeno sintetasa) es la responsable de este metabolismo de la testosterona. Los niveles elevados de estrógeno pueden causar efectos adversos tales como aumento de la retención de agua, ganancia de grasa corporal y ginecomastia. La testosterona se considera un esteroide estrogénico moderado. Un anti-estrógeno como el citrato de clomifeno o el citrato de tamoxifeno puede ser necesario para prevenir los efectos adversos estrogénicos. Se puede usar como alternativa un inhibidor de la aromatasa como el Arimidex® (anastrozol), el cual controla más eficientemente el estrógeno al evitar su síntesis. Sin embargo, los inhibidores de la aromatasa son más costosos en comparación con los anti-estrógenos y también pueden tener efectos negativos sobre los lípidos en sangre.

Los efectos adversos estrogénicos son dosis dependientes, dosis elevadas (por encima de los niveles terapéuticos normales) de testosterona, requerirán el uso concurrente de un anti-estrógeno o un inhibidor de la aromatasa. Ya que la retención de agua y la pérdida de la definición muscular son comunes con dosis elevadas de testosterona, esta droga se considera una opción pobre para las fases de dieta o corte del entrenamiento. Su estrogenicidad moderada la hace más idónea para fases de volumen, en las cuales, la retención de agua apoyará la fuerza y el tamaño muscular netos y ayudará a fomentar un entorno anabolizante más fuerte.


Efectos adversos (Androgénicos):

La testosterona es el principal andrógeno masculino, responsable de mantener los caracteres sexuales secundarios masculinos. Los niveles elevados de testosterona producen efectos adversos androgénicos que incluyen piel grasosa, acné y crecimiento de vello facial y corporal. Los hombres con predisposición genética para la pérdida del cabello (alopecia androgenética) pueden notar una aceleración del patrón masculino de calvicie. Las personas con inquietudes sobre la pérdida del cabello pueden encontrar una opción más cómoda en el Decanoato de Nandrolona, el cual es un esteroide menos androgénico. A las mujeres se les advierte de los posibles efectos virilizantes de los esteroides anabolizantes/androgénicos, en especial con un andrógeno fuerte como la testosterona. Estos incluyen voz grave, irregularidades menstruales, cambios en la textura de la piel, crecimiento de vello facial y agrandamiento del clítoris.

En los tejidos diana que responden a andrógenos, como la piel, el cuero cabelludo y la próstata, la androgenicidad relativamente alta de la testosterona depende de su reducción a dihidrotestosterona (DHT). La enzima 5-alfa reductasa es la responsable de este metabolismo de la testosterona. El uso concurrente de un inhibidor de la enzima 5-alfa reductasa como el finasteride o el dutasteride interferirá con la potenciación sitio-específica de la acción de la testosterona, disminuyendo la tendencia de las drogas de testosterona de producir efectos adversos androgénicos. Es importante recordar que los efectos anabolizantes y androgénicos están mediados por el receptor androgénico del citosol. La separación completa de las propiedades anabolizantes y androgénicas de la testosterona no es posible, incluso con la inhibición total de la 5-alfa reductasa.

Efectos adversos (Hepatotoxicidad):

La testosterona no tiene efectos hepatotóxicos, la toxicidad hepática es imposible. Un estudio evaluó el potencial de hepatotoxicidad con dosis elevadas de testosterona, al administrar 400 mg de la hormona diarios (2.800 mg semanales) a un grupo de participantes masculinos. El esteroide se administró vía oral, de modo que las concentraciones pico más altas, alcanzarían el tejido hepático, en comparación con las inyecciones intramusculares. La hormona se dio diariamente por 20 días y no produjo cambios significativos en los valores de enzimas hepáticas que incluyeron albúmina sérica, bilirrubina, alanina-aminotransferasa, y fosfatasas alcalinas.


Efectos adversos (Cardiovascular):

Los esteroides anabolizantes/androgénicos pueden tener efectos deletéreos sobre el colesterol sérico. Esto incluye una tendencia de reducir el nivel de colesterol HDL (bueno) y aumentar el de colesterol LDL (malo), lo cual produce un cambio en el balance HDL/LDL en una dirección que favorece el riesgo de aterosclerosis. El impacto de un esteroide anabolizante/androgénico sobre los lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral vs. inyectable), el tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al metabolismo hepático. Los esteroides anabolizantes/androgénicos también pueden tener efectos adversos sobre la presión arterial y los triglicéridos, disminuye la relajación endotelial y contribuye a la hipertrofia del ventrículo izquierdo, aumentando el riesgo de enfermedad cardiovascular y de infarto de miocardio.

La testosterona tiende a tener menos impacto sobre los factores de riesgo cardiovasculares que los esteroides sintéticos. Esto se debe en parte, a su disposición al metabolismo hepático, el cual le permite tener menos efecto sobre el manejo hepático del colesterol. La aromatización de la testosterona a estradiol también ayuda a mitigar los efectos negativos de los andrógenos sobre los lípidos séricos. En un estudio, 280 mg semanales de un éster de testosterona (enantato) tuvieron un ligero pero no estadísticamente significativo efecto sobre el colesterol HDL luego de 12 semanas, pero cuando se tomó con un inhibidor de la aromatasa, se observó una fuerte disminución (25%). Los estudios que usaron 300 mg de un éster de testosterona (enantato) semanales por veinte semanas sin inhibidor de la aromatasa, demostraron apenas una disminución de 13% en el colesterol HDL, mientras que con 600 mg la disminución alcanzó 21%. El impacto negativo de la inhibición de la aromatasa se debe tener en consideración antes de añadir dicha droga a la terapia con testosterona.

Dada la influencia positiva del estrógeno sobre los lípidos séricos, se prefieren el citrato de tamoxifeno o el citrato de clomifeno a los inhibidores de la aromatasa, para los que se preocupan por su salud cardiovascular, ya que ofrecen un efecto estrogénico parcial en el hígado. Esto les permite mejorar los perfiles de lípidos y compensar algunos de los efectos negativos de los andrógenos. Con dosis de 600 mg o menos semanales, el impacto sobre los perfiles lipídicos tiende a ser notable pero no importante, lo que hace innecesario usar un anti-estrógeno (con propósitos cardioprotectores). Dosis de 600 mg o menos semanales no producen cambios estadísticamente significativos en el colesterol LDL/VLDL, los triglicéridos, la apolipoproteína B/C-III, la proteína C reactiva y la sensibilidad a la insulina, lo que indica un impacto débil sobre los factores de riesgo cardiovasculares. Cuando se usa en dosis moderadas, los ésteres de testosterona inyectables se consideran los más seguros de todos los esteroides anabolizantes/androgénicos.

Para ayudar a disminuir la tensión cardiovascular se recomienda mantener un programa de ejercicio cardiovascular activo y disminuir la ingesta de grasas saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la administración activa de EAA. También se recomienda la ingesta de suplementos con aceite de pescado (4 gramos al día) y alguna fórmula natural antioxidante y para el colesterol como el Lipid Stabil o algún producto con ingredientes similares.

Efectos adversos (Supresión de la testosterona):

Todos los esteroides anabolizantes/androgénicos, cuando se toman en dosis suficientes para promover el desarrollo muscular, se espera que supriman la producción de testosterona endógena. La testosterona es el andrógeno masculino principal y produce una fuerte retroalimentación negativa sobre la producción endógena de testosterona. De igual manera, las drogas basadas en testosterona tendrán un efecto fuerte sobre la regulación hipotalámica de las hormonas esteroideas naturales. Sin la intervención de sustancias estimulantes de la testosterona, los niveles de testosterona deberían regresar a lo normal dentro de 1-4 meses de cese de la droga. Se puede desarrollar hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado por el abuso de esteroides, lo cual ameritará tratamiento médico.

Administración (Hombres):

Para el tratamiento de niveles de andrógeno bajos, las guías de prescripción de Testolent recomiendan administrar una dosis de 100 mg cada 25 días. Para efectos de mejoramiento físico y del rendimiento, esta droga se suele inyectar dos veces a la semana. La dosis semanal total es de 200-600 mg, la cual es suficiente para proveer ganancias excelentes en tamaño muscular y fuerza. Las drogas de testosterona son muy versátiles y se pueden combinar con muchos otros esteroides anabolizantes/androgénicos dependiendo del efecto deseado.

Administración (Mujeres):

Las guías de prescripción de Testolent no tienen recomendaciones de dosis especiales para mujeres. Esta droga no se recomienda en mujeres para efectos de mejoramiento físico y del rendimiento debido a su fuerte naturaleza androgénica, tendencia a producir efectos adversos virilizantes y características de acción lenta (lo que dificulta controlar sus niveles sanguíneos).

Disponibilidad:

Testolent ya no está disponible como droga de prescripción.

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