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Testopel® (testosterona) – ANABOLICS 2010

Testopel® (testosterona)

Descripción:

Testopel® es un sistema de liberación de testosterona compuesto de pequeños gránulos cilíndricos de testosterona comprimida. Los gránulos están estériles y se componen de testosterona pura a excepción de pequeñas cantidades de aglutinantes usados como estabilizantes. Estos gránulos se implantan en el tejido subcutáneo y le proveen al paciente de una liberación continua y uniforme de hormona por varios meses. Los gránulos de testosterona tienen la ventaja de permitirle al paciente no pensar en su terapia de remplazo hormonal a diario, semanal o mensualmente, como con otros sistemas de liberación hormonal y proporciona una liberación más uniforme de la hormona (menos altibajos) que las inyecciones populares. Sin embargo, los gránulos de testosterona para implante tienen la desventaja de requerir que el paciente se someta a una pequeña cirugía de dos a varias veces al año.


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Androgénico 100
Anabolizante 100
Estándar Estándar
Nombres químicos 4-androsten-3-ona-17beta-ol

17beta-hidroxi-androst-4-en-3-ona

Actividad estrogénica Moderada
Actividad progestacional Baja

Historia:

Poco después de que la liberación oral de testosterona se considerara poco práctica debido al primer paso del metabolismo, se evidenció que la implantación quirúrgica de gránulos comprimidos estériles de testosterona podía proporcionar niveles fisiológicos de andrógeno por períodos de tiempo prolongados en pacientes que ameritaran dicha terapia.  Los gránulos de testosterona implantados se aceptaron pronto como opciones viables para la liberación de testosterona y se introdujeron y prescribieron varias preparaciones comerciales con el tiempo (aunque los ésteres inyectables y las suspensiones de testosterona han sido la norma en este campo de la medicina).


En la actualidad, Bartor Pharmacal produce la única marca comercialmente disponible de gránulos de testosterona que se vende en los EE.UU, Testopel®. Cada gránulo contiene 75 mg de testosterona (libre). Tiene la aprobación de la FDA para ser usado en hombres adultos con enfermedades asociadas a la deficiencia o ausencia de testosterona endógena. Esto incluye casos de hipogonadismo primario ocasionado por criptorquidia, torsión testicular bilateral, síndrome de regresión testicular, orquidectomía, síndrome de Klinefelter, quimioterapia o toxicidad por alcohol/metales pesados. También se prescribió para tratar el hipogonadismo hipogonadotrópico ocasionado por tumores, lesiones o radiación. Las leyes de la FDA también permiten que ciertas farmacias privadas produzcan preparaciones genéricas de gránulos para implante de testosterona. Los gránulos de testosterona para implante no se fabrican comúnmente fuera de los EE.UU. pero se pueden conseguir en ciertos mercados.

Presentación:

Los gránulos de testosterona para implante están disponibles en mercados farmacéuticos humanos seleccionados. La composición y dosis puede variar según el país o el fabricante, pero por lo general, contienen aproximadamente 98,5% de testosterona pura (con algunos aglutinantes inertes) en pequeños gránulos comprimidos cilíndricos.

Características estructurales:

Los gránulos estériles de testosterona para implante contienen testosterona (libre) en un gránulo comprimido. Los gránulos se implantan a nivel subcutáneo con cirugía menor y se disuelven lentamente con el tiempo, liberando testosterona a la sangre. Los gránulos de testosterona se diseñaron para proporcionar testosterona por aproximadamente 4-6 meses luego de la implantación.

Efectos adversos (Estrogénicos):

La testosterona se aromatiza en el cuerpo a estradiol (estrógeno). La enzima aromatasa (estrógeno sintetasa) es la responsable de este metabolismo de la testosterona. Los niveles elevados de estrógeno pueden causar efectos adversos tales como aumento de la retención de agua, ganancia de grasa corporal y ginecomastia. La testosterona se considera un esteroide estrogénico moderado. Exceder las dosis terapéuticas aumentará la probabilidad de presentar efectos adversos estrogénicos. En dichos casos, un anti-estrógeno como el citrato de clomifeno o el citrato de tamoxifeno se administra con frecuencia para prevenir los efectos adversos estrogénicos. Se puede usar como alternativa un inhibidor de la aromatasa como el Arimidex® (anastrozol), el cual controla más eficientemente el estrógeno al evitar su síntesis. Sin embargo, los inhibidores de la aromatasa son más costosos en comparación con los anti-estrógenos y también pueden tener efectos negativos sobre los lípidos en sangre.


Efectos adversos (Androgénicos):

La testosterona es el principal andrógeno masculino, responsable de mantener los caracteres sexuales secundarios masculinos. Los niveles elevados de testosterona producen efectos adversos androgénicos que incluyen piel grasosa, acné y crecimiento de vello facial y corporal. Los hombres con predisposición genética para la pérdida del cabello (alopecia androgenética) pueden notar una aceleración del patrón masculino de calvicie. A las mujeres se les advierte de los posibles efectos virilizantes de los esteroides anabolizantes/androgénicos, en especial con un andrógeno fuerte como la testosterona. Estos incluyen voz grave, irregularidades menstruales, cambios en la textura de la piel, crecimiento de vello facial y agrandamiento del clítoris.

En los tejidos diana que responden a andrógenos, como la piel, el cuero cabelludo y la próstata, la androgenicidad relativamente alta de la testosterona depende de su reducción a dihidrotestosterona (DHT). La enzima 5-alfa reductasa es la responsable de este metabolismo de la testosterona. El uso concurrente de un inhibidor de la enzima 5-alfa reductasa como el finasteride o el dutasteride interferirá con la potenciación sitio-específica de la acción de la testosterona, disminuyendo la tendencia de las drogas de testosterona de producir efectos adversos androgénicos. Es importante recordar que los efectos anabolizantes y androgénicos están mediados por el receptor androgénico del citosol. La separación completa de las propiedades anabolizantes y androgénicas de la testosterona no es posible, incluso con la inhibición total de la 5-alfa reductasa.


Efectos adversos (Hepatotoxicidad):

La testosterona no tiene efectos hepatotóxicos, la toxicidad hepática es imposible. Un estudio evaluó el potencial de hepatotoxicidad con dosis elevadas de testosterona, al administrar 400 mg de la hormona diarios (2.800 mg semanales) a un grupo de participantes masculinos. El esteroide se administró vía oral, de modo que las concentraciones pico más altas, alcanzarían el tejido hepático, en comparación con las inyecciones intramusculares. La hormona se dio diariamente por 20 días y no produjo cambios significativos en los valores de enzimas hepáticas que incluyeron albúmina sérica, bilirrubina, alanina-aminotransferasa, y fosfatasas alcalinas.

Efectos adversos (Cardiovascular):

Los esteroides anabolizantes/androgénicos pueden tener efectos deletéreos sobre el colesterol sérico. Esto incluye una tendencia de reducir el nivel de colesterol HDL (bueno) y aumentar el de colesterol LDL (malo), lo cual produce un cambio en el balance HDL/LDL en una dirección que favorece el riesgo de aterosclerosis. El impacto de un esteroide anabolizante/androgénico sobre los lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral vs. inyectable), el tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al metabolismo hepático. Los esteroides anabolizantes/androgénicos también pueden tener efectos adversos sobre la presión arterial y los triglicéridos, disminuye la relajación endotelial y contribuye a la hipertrofia del ventrículo izquierdo, aumentando el riesgo de enfermedad cardiovascular y de infarto de miocardio. El uso de dosis terapéuticas de testosterona para corregir la producción insuficiente de andrógenos en adultos de edad avanzada sanos, es menos probable que aumente el riesgo aterogénico, y puede, de hecho, disminuir el riesgo de mortalidad por causas cardiovasculares.

Para ayudar a disminuir la tensión cardiovascular se recomienda mantener un programa de ejercicio cardiovascular activo y disminuir la ingesta de grasas saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la administración activa de EAA. También se recomienda la ingesta de suplementos con aceite de pescado (4 gramos al día) y alguna fórmula natural antioxidante y para el colesterol como el Lipid Stabil o algún producto con ingredientes similares.

Efectos adversos (Supresión de la testosterona):

Todos los esteroides anabolizantes/androgénicos, cuando se toman en dosis suficientes para promover el desarrollo muscular, se espera que supriman la producción de testosterona endógena. La testosterona es el andrógeno masculino principal y produce una fuerte retroalimentación negativa sobre la producción endógena de testosterona. De igual manera, las drogas basadas en testosterona tendrán un efecto fuerte sobre la regulación hipotalámica de las hormonas esteroideas naturales. Sin la intervención de sustancias estimulantes de la testosterona, los niveles de testosterona deberían regresar a lo normal dentro de 1-4 meses de cese de la droga. Se puede desarrollar hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado por el abuso de esteroides, lo cual ameritará tratamiento médico.

Administración (General):

Los gránulos estériles de testosterona se implantan a nivel subdérmico en la pared abdominal baja. Antes de la inserción, la piel se limpia con alcohol y se aplica una solución de Xilocaína al 2%. Se hace una incisión de 2 cm en la piel anestesiada y se insertan los gránulos con la ayuda de una cánula. La incisión se cubre con un apósito estéril a prueba de agua por 1 semana y no debería ameritar sutura.

Administración (Hombres):

Para tratar la insuficiencia androgénica, las guías de prescripción de Testopel® recomiendan implantar una fila de 4-6 gránulos (300-450 mg de testosterona) una vez cada 4-6 meses. Para efectos de mejoramiento físico y del rendimiento, son necesarias dosis más elevadas para alcanzar niveles suprafisiológicos de testosterona. Éstas, estarían en el rango de 12-18 gránulos por aplicación, lo cual no es muy práctico debido al gran volumen y los requerimientos quirúrgicos para la implantación.

Administración (Mujeres):

La FDA no aprobó el uso de Testopel® en mujeres. Los gránulos de testosterona para implante no se recomiendan en mujeres para efectos de mejoramiento físico y del rendimiento debido a su fuerte naturaleza androgénica, tendencia a producir efectos adversos virilizantes y características de acción lenta.

Disponibilidad:

Debido a la poca practicidad del uso privado, Testopel® no se comercializa frecuentemente en el mercado negro.

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