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Testoviron® (propionato/enantato de testosterona) – ANABOLICS 2010

Testoviron® (mezcla de propionato/enantato de testosterona)

Descripción:

Testoviron® es una mezcla de testosterona inyectable que contiene cantidades variables de propionato de testosterona y enantato de testosterona. El éster propionato de acción rápida se incluyó para apoyar la liberación de testosterona durante los primeros días de la terapia, mientras que el éster de acción más prolongada apoya la última parte de la ventana terapéutica. Juntos, producen un aumento rápido en los niveles de testosterona, seguidos de una elevación sostenida de la hormona por aproximadamente 2 semanas. El diseño de este esteroide es muy similar al del Sustanon®, que, aunque le falta el éster decanoato, Testoviron® permanecerá activo en el cuerpo por menos tiempo. Testoviron® se comercializó al principio como una mejora sobre las preparaciones de éster único como el enantato de testosterona, proporcionando una liberación mucho más balanceada de la hormona.


Analizándolo más de cerca, las propiedades farmacocinéticas de Testoviron® no son tan ideales como se describieron inicialmente. El problema radica en el hecho de que el enantato de testosterona no es una droga de inicio lento, sino que proporciona un pico intenso en los niveles de testosterona 24-48 horas después de la administración. La adición de un éster de acción rápida como el propionato de testosterona a una preparación de enantato de testosterona, potencia el pico inicial de testosterona. Vea la simulación computarizada del patrón de liberación. Muestra un pico temprano de testosterona aún más intenso cuando se compara con el uso de enantato de testosterona sola, dándole al usuario un mayor desbalance entre los primeros y últimos días de la ventana de administración. Un estudio en el que se administró una mezcla de 115,7 mg de enantato de testosterona y 20 mg de propionato de testosterona confirma esta tendencia, ya que demostró aumentos máximos de testosterona sérica el primer día luego de la inyección.

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Androgénico 100
Anabolizante 100
Estándar Estándar
Nombres químicos 4-androsten-3-ona-17beta-ol

17beta-hidroxi-androst-4-en-3-ona

Actividad estrogénica Moderada
Actividad progestacional Baja


 

Historia:

El gigante farmacéutico internacional Schering (ahora Bayer), desarrolló Testoviron® en Alemania y lo comercializó a la vez en muchos de los mercados europeos que incluyeron Alemania, Austria, España, Irlanda, Grecia, Suiza, Holanda, Dinamarca y Suecia. Este producto se identifica como un producto europeo, aunque se produjo escasamente en Europa oriental y el Caribe. Schering usó la marca Testoviron® para sus productos de enantato de testosterona también, los cuales tenían las mismas indicaciones médicas (terapia de remplazo androgénica masculina) y se distribuyeron más ampliamente.

Los productos Testoviron® de Schering salieron en Europa por primera vez a principios de los 50 y han sido copiados de varias formas por diferentes fabricantes farmacéuticos en muchas partes del mundo. Aunque casi no se recuerda, los productos con mezclas de enantato y propionato estuvieron disponibles comercialmente en los EE.UU en una época. La marca más notoria fue Testoject E.P. de Mayrand, que contenía 200 mg de enantato de testosterona y 25 mg de propionato de testosterona en un vial de 1 ml. Sin embargo, en la actualidad no existe ningún producto comercial. Los productos de mezclas de ésteres como éste aún se prescriben en los Estados Unidos, pero la falta de productos comerciales hace que solo se dispensen en farmacias privadas.

Schering/Bayer ha refinado mucho su línea de productos esteroideos desde los 90, eliminando muchos artículos no rentables o controversiales. Esto produjo la descontinuación de la venta de los productos Testoviron® en la mayoría de los mercados. En este momento, estos productos tienen una producción mundial extremadamente limitada. El único producto conocido que queda en el mercado europeo es Testoviron® Depot 100, el cual contiene 110 mg de enantato de testosterona y 25 mg de propionato de testosterona, para una dosis total de 100 mg de testosterona (libre). Como se mencionó antes, los productos que mezclan enantato y propionato de testosterona los producen muchas otras compañías y se pueden encontrar en una variedad de mercados farmacéuticos humanos y veterinarios.


Presentación:

Las mezclas de propionato y enantato de testosterona están disponibles en varios mercados farmacéuticos humanos y veterinarios. La composición y dosificación pueden variar según el país y el fabricante. Los productos Testoviron® de Schering contienen una mezcla de 20 mg/55 mg, 25 mg/110 mg o 50 mg/200 mg de propionato y enantato de testosterona (respectivamente) por mililitro, empacados en ampollas de 1 ml.

Características estructurales:

Testoviron® contiene una mezcla de dos compuestos de testosterona, los cuales se modificaron con la adición de ésteres de ácido carboxílico (ácidos propiónico y enantóico) en el grupo 17-beta hidroxilo. Las formas esterificadas de testosterona son menos polares que la testosterona libre y se absorben más lentamente del área de inyección. Una vez en el torrente sanguíneo, se remueve el éster para liberar testosterona libre (activa). Las formas esterificadas de testosterona se diseñaron para prolongar la ventana del efecto terapéutico luego de la administración, permitiendo un esquema de inyección menos frecuente comparado con las inyecciones de esteroide libre (no esterificado). Testoviron® se diseñó para proveer un pico rápido en los niveles de testosterona (24-48 horas después de la inyección) y mantener concentraciones fisiológicas por aproximadamente 14 días.

Efectos adversos (Estrogénicos):

La testosterona se aromatiza en el cuerpo a estradiol (estrógeno). La enzima aromatasa (estrógeno sintetasa) es la responsable de este metabolismo de la testosterona. Los niveles elevados de estrógeno pueden causar efectos adversos tales como aumento de la retención de agua, ganancia de grasa corporal y ginecomastia. La testosterona se considera un esteroide estrogénico moderado. Un anti-estrógeno como el citrato de clomifeno o el citrato de tamoxifeno puede ser necesario para prevenir los efectos adversos estrogénicos. Se puede usar como alternativa un inhibidor de la aromatasa como el Arimidex® (anastrozol), el cual controla más eficientemente el estrógeno al evitar su síntesis. Sin embargo, los inhibidores de la aromatasa son más costosos en comparación con los anti-estrógenos y también pueden tener efectos negativos sobre los lípidos en sangre.

Los efectos adversos estrogénicos son dosis dependientes, dosis elevadas (por encima de los niveles terapéuticos normales) de testosterona, requerirán el uso concurrente de un anti-estrógeno o un inhibidor de la aromatasa. Ya que la retención de agua y la pérdida de la definición muscular son comunes con dosis elevadas de testosterona, esta droga se considera una opción pobre para las fases de dieta o corte del entrenamiento. Su estrogenicidad moderada la hace más idónea para fases de volumen, en las cuales, la retención de agua apoyará la fuerza y el tamaño muscular netos y ayudará a fomentar un entorno anabolizante más fuerte.

Efectos adversos (Androgénicos):

La testosterona es el principal andrógeno masculino, responsable de mantener los caracteres sexuales secundarios masculinos. Los niveles elevados de testosterona producen efectos adversos androgénicos que incluyen piel grasosa, acné y crecimiento de vello facial y corporal. Los hombres con predisposición genética para la pérdida del cabello (alopecia androgenética) pueden notar una aceleración del patrón masculino de calvicie. Las personas con inquietudes sobre la pérdida del cabello pueden encontrar una opción más cómoda en el Decanoato de Nandrolona, el cual es un esteroide menos androgénico. A las mujeres se les advierte de los posibles efectos virilizantes de los esteroides anabolizantes/androgénicos, en especial con un andrógeno fuerte como la testosterona. Estos incluyen voz grave, irregularidades menstruales, cambios en la textura de la piel, crecimiento de vello facial y agrandamiento del clítoris.

En los tejidos diana que responden a andrógenos, como la piel, el cuero cabelludo y la próstata, la androgenicidad relativamente alta de la testosterona depende de su reducción a dihidrotestosterona (DHT). La enzima 5-alfa reductasa es la responsable de este metabolismo de la testosterona. El uso concurrente de un inhibidor de la enzima 5-alfa reductasa como el finasteride o el dutasteride interferirá con la potenciación sitio-específica de la acción de la testosterona, disminuyendo la tendencia de las drogas de testosterona de producir efectos adversos androgénicos. Es importante recordar que los efectos anabolizantes y androgénicos están mediados por el receptor androgénico del citosol. La separación completa de las propiedades anabolizantes y androgénicas de la testosterona no es posible, incluso con la inhibición total de la 5-alfa reductasa.

Efectos adversos (Hepatotoxicidad):

La testosterona no tiene efectos hepatotóxicos, la toxicidad hepática es imposible. Un estudio evaluó el potencial de hepatotoxicidad con dosis elevadas de testosterona, al administrar 400 mg de la hormona diarios (2.800 mg semanales) a un grupo de participantes masculinos. El esteroide se administró vía oral, de modo que las concentraciones pico más altas, alcanzarían el tejido hepático, en comparación con las inyecciones intramusculares. La hormona se dio diariamente por 20 días y no produjo cambios significativos en los valores de enzimas hepáticas que incluyeron albúmina sérica, bilirrubina, alanina-aminotransferasa, y fosfatasas alcalinas.


Efectos adversos (Cardiovascular):

Los esteroides anabolizantes/androgénicos pueden tener efectos deletéreos sobre el colesterol sérico. Esto incluye una tendencia de reducir el nivel de colesterol HDL (bueno) y aumentar el de colesterol LDL (malo), lo cual produce un cambio en el balance HDL/LDL en una dirección que favorece el riesgo de aterosclerosis. El impacto de un esteroide anabolizante/androgénico sobre los lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral vs. inyectable), el tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al metabolismo hepático. Los esteroides anabolizantes/androgénicos también pueden tener efectos adversos sobre la presión arterial y los triglicéridos, disminuye la relajación endotelial y contribuye a la hipertrofia del ventrículo izquierdo, aumentando el riesgo de enfermedad cardiovascular y de infarto de miocardio.

La testosterona tiende a tener menos impacto sobre los factores de riesgo cardiovasculares que los esteroides sintéticos. Esto se debe en parte, a su disposición al metabolismo hepático, el cual le permite tener menos efecto sobre el manejo hepático del colesterol. La aromatización de la testosterona a estradiol también ayuda a mitigar los efectos negativos de los andrógenos sobre los lípidos séricos. En un estudio, 280 mg semanales de un éster de testosterona (enantato) tuvieron un ligero pero no estadísticamente significativo efecto sobre el colesterol HDL luego de 12 semanas, pero cuando se tomó con un inhibidor de la aromatasa, se observó una fuerte disminución (25%). Los estudios que usaron 300 mg de un éster de testosterona (enantato) semanales por veinte semanas sin inhibidor de la aromatasa, demostraron apenas una disminución de 13% en el colesterol HDL, mientras que con 600 mg la disminución alcanzó 21%. El impacto negativo de la inhibición de la aromatasa se debe tener en consideración antes de añadir dicha droga a la terapia con testosterona.

Dada la influencia positiva del estrógeno sobre los lípidos séricos, se prefieren el citrato de tamoxifeno o el citrato de clomifeno a los inhibidores de la aromatasa, para los que se preocupan por su salud cardiovascular, ya que ofrecen un efecto estrogénico parcial en el hígado. Esto les permite mejorar los perfiles de lípidos y compensar algunos de los efectos negativos de los andrógenos. Con dosis de 600 mg o menos semanales, el impacto sobre los perfiles lipídicos tiende a ser notable pero no importante, lo que hace innecesario usar un anti-estrógeno (con propósitos cardioprotectores). Dosis de 600 mg o menos semanales no producen cambios estadísticamente significativos en el colesterol LDL/VLDL, los triglicéridos, la apolipoproteína B/C-III, la proteína C reactiva y la sensibilidad a la insulina, lo que indica un impacto débil sobre los factores de riesgo cardiovasculares. Cuando se usa en dosis moderadas, los ésteres de testosterona inyectables se consideran los más seguros de todos los esteroides anabolizantes/androgénicos.

Para ayudar a disminuir la tensión cardiovascular se recomienda mantener un programa de ejercicio cardiovascular activo y disminuir la ingesta de grasas saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la administración activa de EAA. También se recomienda la ingesta de suplementos con aceite de pescado (4 gramos al día) y alguna fórmula natural antioxidante y para el colesterol como el Lipid Stabil o algún producto con ingredientes similares.

Efectos adversos (Supresión de la testosterona):

Todos los esteroides anabolizantes/androgénicos, cuando se toman en dosis suficientes para promover el desarrollo muscular, se espera que supriman la producción de testosterona endógena. La testosterona es el andrógeno masculino principal y produce una fuerte retroalimentación negativa sobre la producción endógena de testosterona. De igual manera, las drogas basadas en testosterona tendrán un efecto fuerte sobre la regulación hipotalámica de las hormonas esteroideas naturales. Sin la intervención de sustancias estimulantes de la testosterona, los niveles de testosterona deberían regresar a lo normal dentro de 1-4 meses de cese de la droga. Se puede desarrollar hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado por el abuso de esteroides, lo cual ameritará tratamiento médico.

Administración (General):

El propionato de testosterona es visto como una inyección dolorosa. Esto se debe a la cadena de carbono ultra corta del éster de ácido propiónico, el cual puede irritar los tejidos en el sitio de inyección. Muchas personas sensibles prefieren alejarse por completo de este esteroide, ya que sus cuerpos reaccionan con un enrojecimiento prolongado y febrícula que puede durar varios días después de cada inyección.

Administración (Hombres):

Para tratar los niveles de andrógenos bajos, las guías de prescripción de Testoviron® establecen una dosis de 250 mg cada 3-6 semanas. Para efectos de fisicoculturismo, la droga se suele inyectar semanalmente a dosis de 250-500 mg. Los ciclos duran por lo general entre 6 y 12 semanas. Este nivel es suficiente para proporcionar ganancias excelentes en el tamaño muscular y la fuerza. Debido a la farmacocinética pobre y el alto costo del Testoviron® y sus productos relacionados, se prefiere usar el cipionato o el enantato de testosterona. Las drogas de testosterona son muy versátiles y se pueden combinar con muchos otros esteroides anabolizantes/androgénicos dependiendo del efecto deseado.

Administración (Mujeres):

El Testoviron® no se prescribió con frecuencia en mujeres en la clínica médica. Se usó ocasionalmente para tratar la disminución del impulso sexual de la edad, en cuyo caso se podía administrar una dosis baja (50 mg) cada 5-6 semanas. También se usó para tratar el cáncer de mama avanzado inoperable a dosis de 250 mg cada 2-4 semanas (es de esperar efectos virilizantes a esta dosis). Esta droga no se recomienda en mujeres para efectos de mejoramiento físico y del rendimiento debido a su fuerte naturaleza androgénica, tendencia a producir efectos adversos virilizantes y características de acción lenta (lo que dificulta el control de sus niveles sanguíneos).

Disponibilidad:

Schering (ahora Bayer) descontinuó la fabricación de sus productos Testoviron en la mayor parte del mundo.

Testoprim-D de México es uno de los productos que más se consiguen. Viene en una ampolla clara y resistente que se empaca en una caja roja con impresión blanca. El texto se imprime directo sobre el vidrio de la ampolla. La tinta es de color blanco/grisáceo que no se borra con la fricción.

Aratest de Arnada (México) parece seguir en circulación. Viene en un vial multi-dosis de 10 ml.

Bi Testo lo fabrica Cimol en Argentina. Viene en un vial multi-dosis. No posee características de seguridad para evitar la falsificación, pero las copias no son un problema.

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