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THG (tetrahidrogestrinona) – ANABOLICS 2010

THG (tetrahidrogestrinona)

Descripción:

La tetrahidrogestrinona (THG) es un esteroide anabolizante oral derivado de la nandrolona. Este agente es un esteroide de diseño, lo que significa que nunca se comercializó pero se desarrolló para uso específico de atletas debido al hecho de que era desconocido (y por tanto no identificable) para las pruebas de detección. La THG es similar en estructura al agente anti-gonadotropínico europeo gestrinona. La gestrinona es un esteroide anabolizante no activo, pero está relacionado estructuralmente a la trembolona. La adición de cuatro átomos de hidrógeno (tetra-hidro) a la gestrinona, descompone su grupo 17-alfa etinilo a etilo (característica que interfiere en gran medida con la unión al receptor androgénico), creando un esteroide con fuerte acción anabolizante y androgénica. La THG es simplemente, gestrinona 17-alfa-etilada, un nuevo derivado del poderoso esteroide anabolizante trembolona. El esteroide resultante es altamente anabolizante, moderadamente androgénico, no estrogénico y altamente progestacional.


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Androgénico Sin datos disponibles
Anabolizante Sin datos disponibles
Estándar  
Nombres químicos 18a-Homo-pregna-4,9,11-trien-17b-ol-3-ona
Actividad estrogénica Ninguna
Actividad progestacional Muy alta

 

Historia:

La tetrahidrogestrinona se describió por primera vez en 2004. Vio la luz en lo que se denominó “el fracaso más grande y organizado del uso de esteroides en la historia de los deportes de competencia”. Estas fueron las palabras de Terry Madden, director ejecutivo de la Agencia Anti-dopaje de los EE.UU (U.S. Anti-Doping Agency, USADA) cuando se dirigió a un grupo de reporteros de prensa y televisión en una rueda de prensa que revelaba el escándalo de dopaje internacional. En su comunicado de prensa, habló de un entrenador olímpico anónimo, quien entregó una inyectadora que contenía el esteroide de diseño e implicó a Víctor Conte de BALCO Labs en California, acreditado en entrenar a muchos de los atletas de élite mundial, como la fuente del agente. La fuente anónima se identificó luego como el entrenador de atletismo Trevor Graham. La USADA se vio pronto entre el frenesí mediático, con muchos nombres grandes siendo apuntados de haber dado positivo para el uso de THG.

Por poco tiempo, la THG fue el esteroide ideal para los atletas de deportes con pruebas anti-dopaje, ya que era extremadamente efectiva e indetectable en orina. Su posesión era técnicamente legal en los EE.UU., ya que era desconocida para los legisladores para el momento en que se redactó la Ley para el Control de los Esteroides Anabolizantes. Pero con el escándalo internacional que rodeó a BALCO Laboratories, cualquier valor que tenía la THG como “esteroide de diseño” desapareció. Este esteroide también se añadió a la lista de sustancias controladas en los EE.UU en enero de 2005. Víctor Conte pasaría varios meses en prisión por su papel en el escándalo BALCO, por el hecho de que una droga desconocida como la THG era legal poseerla pero no venderla. Patrick Arnold, el químico detrás de la THG, se declaró culpable de los cargos criminales y se sentenció a pasar 3 meses de prisión a finales de 2006.


La tetrahidrogestrinona fue un esteroide de diseño de oportunidad, creado a partir de químicos intermediarios no regulados disponibles con un método de síntesis simple. Subió como el polvo desde el escándalo de dopaje como la superestrella más famosa del mundo de los esteroides de diseño. La existencia de la THG es un recordatorio constante de que la determinación de los atletas de usar todas las herramientas disponibles para ganar va más allá de la capacidad de los cuerpos reguladores de vigilarlas. Se han desarrollado métodos de detección de drogas mucho más efectivos, los cuales se basan no solo en el conocimiento estructural y metabólico de varias sustancias sino que de hecho, pueden identificar si se está usando un esteroide nuevo no identificado con anterioridad. La THG también es un recordatorio de que es posible, sino probable, que haya muchos otros esteroides de diseño que se estén usando en la actualidad.

Presentación:

La tetrahidrogestrinona no está disponible como droga de prescripción.

Características estructurales:

La tetrahidrogestrinona es una forma modificada de la nandrolona. Difiere por: 1) la adición de un grupo etilo en el carbono 17-alfa para proteger a la hormona durante la administración oral, 2) la introducción de dobles enlaces en los carbonos 9 y 11, lo cual aumenta en gran medida la actividad de este esteroide y 3) la posesión de un grupo 18a-homo, que proporciona una fuerte actividad progestacional.


Efectos adversos (Estrogénicos):

La tetrahidrogestrinona no se aromatiza por el cuerpo y no cree que sea significativamente estrogénica. La ginecomastia sigue siendo una inquietud durante el tratamiento debido a su naturaleza estrogénica (ver más adelante) en especial cuando se combina con otras drogas estrogénicas. Al mismo tiempo, la retención de agua puede convertirse en un problema, produciendo notable pérdida de la definición muscular a medida que la retención de agua y los niveles de grasa aumentan. Para evitar estos efectos adversos fuertes, puede ser necesario usar un anti-estrógeno como el Nolvadex®.

Es de hacer notar que la tetrahidrogestrinona es un progestágeno extremadamente activo. En ensayos demostró tener actividad progestacional más fuerte que la nandrolona, la trembolona e incluso la gestrinona, un progestágeno sintético. La THG demostró ser 7 veces más potente que la misma progesterona. Los efectos adversos asociados a la progesterona son similares a los del estrógeno e incluyen, inhibición negativa de la producción de testosterona y aumento de la tasa de almacenamiento de grasa. Los progestágenos también aumentan el efecto estimulante de los estrógenos sobre el desarrollo del tejido mamario. Esto parece producir una fuerte sinergia entre estas dos hormonas, de modo que la ginecomastia puede aparecer con la ayuda de los progestágenos sin niveles excesivos de estrógenos presentes. El uso de un anti-estrógeno que inhibe el componente estrogénico de esta enfermedad suele ser suficiente para mitigar la ginecomastia que producen los esteroides progestacionales.

Efectos adversos (Androgénicos):

Aunque se clasifica como un esteroide anabolizante, los efectos adversos androgénicos son frecuentes con esta sustancia. Estos incluyen piel grasosa, acné y crecimiento de vello facial y corporal. Los esteroides anabolizantes/androgénicos pueden agravar el patrón de caída del cabello. A las mujeres se les advierte de los posibles efectos virilizantes de los esteroides anabolizantes/androgénicos. Estos incluyen voz grave, irregularidades menstruales, cambios en la textura de la piel, crecimiento de vello facial y agrandamiento del clítoris. La enzima 5-alfa reductasa no metaboliza a la THG, de modo que su androgenicidad relativa no se ve afectada por el uso concurrente de finasteride o dutasteride.


Efectos adversos (Hepatotoxicidad):

La tetrahidrogestrinona es un compuesto alquilado en c17-alfa. Esta alteración protege a la droga de la desactivación hepática, permitiendo que un alto porcentaje de la droga entre al torrente sanguíneo luego de la administración oral. Los esteroides anabolizantes/androgénicos alquilados en c17-alfa pueden ser hepatotóxicos. La exposición a dosis altas o prolongadas puede resultar en daño hepático. En casos raros se puede desarrollar disfunción hepática fatal. Es recomendable visitar un médico regularmente durante cada ciclo para monitorizar la función hepática y la salud en general. La ingesta de esteroides alquilados en c17-alfa se debe limitar a 6-8 semanas para evitar el daño hepático progresivo. Las complicaciones hepáticas graves son raras debido a la periodicidad con la que la mayoría de la gente usa los esteroides anabolizantes/androgénicos, aunque no se puede excluir con este esteroide, en especial con dosis elevadas y/o periodos de administración prolongada

Se recomienda el uso de suplementos desintoxicantes hepáticos tales como Liver Stabil, Liv-52 o Essentiale Forte mientras se tomen esteroides anabolizantes/androgénicos hepatotóxicos.

Efectos adversos (Cardiovascular):

Los esteroides anabolizantes/androgénicos pueden tener efectos deletéreos sobre el colesterol sérico. Esto incluye una tendencia de reducir el nivel de colesterol HDL (bueno) y aumentar el de colesterol LDL (malo), lo cual produce un cambio en el balance HDL/LDL en una dirección que favorece el riesgo de aterosclerosis. El impacto de un esteroide anabolizante/androgénico sobre los lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral vs. inyectable), el tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al metabolismo hepático. La tetrahidrogestrinona tiene un efecto fuerte sobre el manejo hepático del colesterol debido a su naturaleza no aromatizable, resistencia estructural al metabolismo hepático y vía de administración. Los esteroides anabolizantes/androgénicos también pueden tener efectos adversos sobre la presión arterial y los triglicéridos, disminuyen la relajación endotelial y contribuyen a la hipertrofia del ventrículo izquierdo, aumentando el riesgo de enfermedad cardiovascular y de infarto de miocardio.

Para ayudar a disminuir la tensión cardiovascular se recomienda mantener un programa de ejercicio cardiovascular activo y disminuir la ingesta de grasas saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la administración activa de EAA. También se recomienda la ingesta de suplementos con aceite de pescado (4 gramos al día) y alguna fórmula natural antioxidante y para el colesterol como el Lipid Stabil o algún producto con ingredientes similares.

Efectos adversos (Supresión de la testosterona):

Todos los esteroides anabolizantes/androgénicos, cuando se toman en dosis suficientes para promover el desarrollo muscular, se espera que supriman la producción de testosterona endógena. Sin la intervención de sustancias estimulantes de la testosterona, los niveles de testosterona deberían regresar a lo normal dentro de 1-4 meses de cese de la droga. Se puede desarrollar hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado por el abuso de esteroides, lo cual ameritará tratamiento médico.

Administración (General):

Estudios han demostrado que tomar esteroides anabolizantes orales con las comidas disminuye su biodisponibilidad.781 Esto se debe a la naturaleza liposoluble de las hormonas esteroideas, lo que permite que parte de la droga se disuelva con la grasa dietética no digerida, reduciendo su absorción desde el tracto gastrointestinal. Para su máximo aprovechamiento, este esteroide se debe tomar en ayuno.

Administración (Hombres):

La tetrahidrogestrinona nunca se aprobó para su uso en humanos. No hay guías de prescripción disponibles. La metiltrienolona es su pariente más cercano y es efectiva a dosis menores de 1 mg diario. La THG también requeriría dosis muy bajas, en el rango de 2-5 mg diarios. Se puede acotar que la THG menos su modificación 11-delta (di-eno en lugar de tri-eno) se ha descrito que es 14 veces más activa que la metiltestosterona.782 No existe razón para pensar que el salto a THG sería una mejora. Aunque no existen cifras exactas, este esteroide de diseño es más potente que cualquier esteroide anabolizante disponible a nivel comercial y se quedaría ligeramente corto frente a la metiltrienolona. Para los atletas que usan THG, los resultados serían mejoras considerables en la fuerza, tamaño muscular y rendimiento.

Administración (Mujeres):

La tetrahidrogestrinona nunca se aprobó para su uso en humanos. No hay guías de prescripción disponibles. La THG no se recomienda en mujeres para efectos de mejoramiento físico y del rendimiento debido a su naturaleza muy fuerte y tendencia a producir efectos adversos virilizantes. Este compuesto solo se podría usar con éxito con una preparación comercial que permita medir las cantidades más bajas posibles (microgramos) para mujeres.

Disponibilidad:

La THG no está disponible como droga de prescripción. Está disponible solo como esteroide clandestino.

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