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Thioderon (mepitiostano) – ANABOLICS 2010

Thioderon (mepitiostano)

Descripción:

El mepitiostano es un derivado éter en 17-beta del epitiostano. El éter es necesario para facilitar la dosificación oral, la cual ocurre a través del sistema linfático de manera muy similar al Anabolicum Vister (quimbolona). Así, el epitiostano es el esteroide activo provisto al usuario una vez que el metabolismo remueve el éter y a su vez es un derivado no metilado (no hepatotóxico) de la dihidrotestosterona. El mepitiostano es un esteroide moderadamente anabolizante, que posee el mismo efecto anabolizante de la metiltestosterona miligramo a miligramo, según ensayos estándares en animales. Esta actividad se acompaña de un componente androgénico leve, lo que lo hace un esteroide principalmente anabolizante. Tampoco se aromatiza y posee propiedades antiestrogénicas. Aunque este esteroide no lo usan mucho los atletas  y fisicoculturistas, posee propiedades formadoras de músculo magro que tienden a acompañarse de pérdida de grasa y aumento de la definición.


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Androgénico 25
Anabolizante 100
Estándar Metiltestosterona (oral)
Nombres químicos 17beta-(1-metoxiciclopentiloxi)-2alfa,3alfa-epitio-5alfa-androstano
Actividad estrogénica Ninguna
Actividad progestacional Ninguna

Historia:

El mepitiostano se describió por primera vez en 1966, durante las investigaciones de una serie de derivados del androstano con modificaciones del anillo A. La única preparación farmacéutica moderna que contiene mepitiostano es Thioderon, la cual la vendió Shinogi en Japón. La droga activa entró en muchos estudios en Japón en 1974, el volumen de investigación del mepitiostano. La droga se usó como agente anabolizante en la medicina japonesa y se le administró principalmente a pacientes (dos veces al día) para el tratamiento de carcinoma mamario y anemia asociada a falla renal. En ensayos clínicos en los que el agente se comparó con dosis equivalentes de fluoximesterona (también usada para tratar el carcinoma mamario), el mepitiostano ofreció un nivel similar de efectividad sin la hepatotoxicidad indeseada de un agente alquilado en c-17alfa. El mepitiostano nunca se investigó fuera de Japón, y, los medicamentos más nuevos para tratar las enfermedades asociadas le restan utilidad en la actualidad. Aun así, la droga está disponible para la venta, aunque no se consigue ampliamente fuera de Japón.

Presentación:

El mepitiostano está disponible como droga de prescripción en Japón. Se distribuye en forma de cápsulas que contienen 5 mg de esteroide.


Características estructurales:

El mepitiostano es una forma modificada de la dihidrotestosterona. Difiere por 1) la adición de un éter metoxiciclopentilo en c-17beta, que facilita la liberación linfática (biodisponibilidad) durante la administración oral y 2) el remplazo del grupo 3-ceto por 2,3alfa-epitio, que aumenta su potencia anabolizante mientras reduce su androgenicidad.

Efectos adversos (Estrogénicos):

El mepitiostano no se aromatiza por el cuerpo y no es considerablemente estrogénico. Además, la droga se usa clínicamente por su efecto antiestrogénico inherente. No es necesario un anti-estrógeno cuando se usa este esteroide, ya que la ginecomastia no es un problema incluso en personas sensibles. Ya que el estrógeno es el culpable habitual de la retención de agua, este esteroide en cambio, produce un aspecto magro al físico sin temor de retención excesiva de líquido subcutáneo. Esto lo hace un esteroide favorable para los ciclos de corte, cuando la retención de agua y grasa son de gran preocupación.

Efectos adversos (Androgénicos):

Aunque se clasifica como un esteroide anabolizante, los efectos adversos androgénicos son posibles con esta sustancia, en especial con dosis elevadas. Estos incluyen piel grasosa, acné y crecimiento de vello facial y corporal. Los esteroides anabolizantes/androgénicos pueden agravar el patrón de caída del cabello. A las mujeres se les advierte de los posibles efectos virilizantes de los esteroides anabolizantes/androgénicos. Estos incluyen voz grave, irregularidades menstruales, cambios en la textura de la piel, crecimiento de vello facial y agrandamiento del clítoris. El mepitiostano es un esteroide con baja actividad androgénica en relación a su acción formadora de tejido, lo que hace que el umbral para efectos adversos androgénicos sea más alto que el de agentes más androgénicos como la testosterona, la Metandrostenolona o la fluoximesterona. La enzima 5-alfa reductasa no metaboliza en gran medida al mepitiostano, de modo que su androgenicidad relativa no se ve afectada por el uso concurrente de finasteride o dutasteride.


Efectos adversos (Hepatotoxicidad):

El mepitiostano no es un compuesto alquilado en c-17alfa y no se conoce que tenga efectos hepatotóxicos. La toxicidad hepática es improbable.


Efectos adversos (Cardiovascular):

Los esteroides anabolizantes/androgénicos pueden tener efectos deletéreos sobre el colesterol sérico. Esto incluye una tendencia de reducir el nivel de colesterol HDL (bueno) y aumentar el de colesterol LDL (malo), lo cual produce un cambio en el balance HDL/LDL en una dirección que favorece el riesgo de aterosclerosis. El impacto de un esteroide anabolizante/androgénico sobre los lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral vs. inyectable), el tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al metabolismo hepático. El mepitiostano debería tener un efecto más fuerte sobre el manejo hepático del colesterol debido a su naturaleza no aromatizable, y vía de administración, pero más débil que los agentes alquilados en c-17alfa. Los esteroides anabolizantes/androgénicos también pueden tener efectos adversos sobre la presión arterial y los triglicéridos, disminuyen la relajación endotelial y contribuyen a la hipertrofia del ventrículo izquierdo, aumentando el riesgo de enfermedad cardiovascular y de infarto de miocardio.

Para ayudar a disminuir la tensión cardiovascular se recomienda mantener un programa de ejercicio cardiovascular activo y disminuir la ingesta de grasas saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la administración activa de EAA. También se recomienda la ingesta de suplementos con aceite de pescado (4 gramos al día) y alguna fórmula natural antioxidante y para el colesterol como el Lipid Stabil o algún producto con ingredientes similares.

Efectos adversos (Supresión de la testosterona):

Todos los esteroides anabolizantes/androgénicos, cuando se toman en dosis suficientes para promover el desarrollo muscular, se espera que supriman la producción de testosterona endógena. Sin la intervención de sustancias estimulantes de la testosterona, los niveles de testosterona deberían regresar a lo normal dentro de 1-4 meses de cese de la droga. Se puede desarrollar hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado por el abuso de esteroides, lo cual ameritará tratamiento médico.

Los efectos adversos antes descritos no están completos. Para una discusión más detallada de los posibles efectos adversos, vea la sección de Efectos Adversos de los Esteroides de este libro.

Administración (Hombres):

Cuando se usó a nivel clínico, esta droga se administró a dosis de 10 mg dos veces al día (20 mg en total). Para efectos de mejoramiento físico y del rendimiento, una dosis efectiva de mepitiostano está en el rango de 20-50 mg diarios. Por lo general se toma por 8-12 semanas. A este nivel debería producir un efecto moderado de desarrollo de masa muscular, el cual se acompaña de pérdida de grasa. El resultado suele ser aumento de la definición y lo que se refiere como un aspecto “seco” del físico.

Administración (Mujeres):

Cuando se usó a nivel clínico, esta droga se administró a dosis de 10 mg dos veces al día (20 mg en total). Para efectos de mejoramiento físico y del rendimiento, una dosis efectiva de mepitiostano es de 10 mg diarios por 4-6 semanas. Se han reportado efectos adversos virilizantes que incluyen ronquera, crecimiento de vello con patrón masculino y acné, en pacientes que toman la dosis clínicamente recomendada de 20 mg diarios.

Disponibilidad:

El mepitiostano se produce en Japón bajo el nombre comercial Thioderon. Este agente no se usa con frecuencia fuera de su indicación clínica, ni es objeto de falsificación conocida.

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Acerca de Kevin Garcia

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