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Para entender como trabaja el clomifeno, necesitamos conocer como la pituitaria controla la fabricación de la testosterona en los testículos. La testosterona es hecha por la células de Leydig en los testículos, como explique en este otro post.
La pituitaria segrega una hormona llamada hormona leutenizante (LH) que estimula a las células de Leydig para que produzcan testosterona. La testosterona es convertida en la hormona femenina estrógeno (cosa que también expliqué en este otro post) y el estrógeno le indica a la pituitaria que deje de producir LH. Este sistema de retroalimentación negativa es bastante común en el funcionamiento de las hormonas. Es como un termostato y un calentador. Cuando la habitación se calienta el termostato envía menos electricidad al calentador. Cuando se enfría envía más.



El clomifeno funciona bloqueando los estrógenos en la pituitaria. La pituitaria recibe menos estrógenos y produce más LH. Más LH significa que las células de Leydig en los testículos van a producir más testosterona.

Como expliqué en mi otro post dar testosterona exógena a un hombre hace precisamente lo contrario. La pituitaria detecta que los testículos están fabrican testosterona (aunque no es así) y reduce la producción de LH. Como resultado los testículos dejan de producir testosterona y los valores normales altos de testosterona decaen a niveles más bajos en sangre.

Así que clomifeno es una manera efectiva de incrementar la testosterona en sangre y en los testículos al mismo tiempo. Preserva el tamaño y la funcionalidad de los testículos manteniendo unos niveles de testosterona en sangre elevados.

Desafortunadamente clomifeno no ha sido aprobado por la FDA para el uso en hombres. Como la mayoría de medicamentos que usamos para tratar la infertilidad masculina, la compañia farmaceutica que desarrolló clomifeno lo hizo con la aprobación de la FDA para su uso en mujeres. Clomifeno actualmente no tiene patente (es un genérico) y no parece probable que nadie vaya a pagar los millones de dólares necesarios para llevar a cabo los procesos que la FDA exige para ser aprobada en el tratamiento para hombres. Ésta es la mala notícia. La buena notícia es que es una medicación muy barata, más barata que la mayoría de marcas de testosterona con prescripción. ¿Puede un doctor prescribir clomifeno para el uso en hombres? Sí, es un medicamento "off-label" es decir no ha sido aprobado por la FDA para este uso.

Como medicamento el clomifeno es generalmente bien tolerado por los hombres. Desde mi experiencia, no sienten nada excepto el aumento de sus niveles de testosterona. Ésto les hace sentir como aumenta su energía, líbido y su masa muscular, especialmente si entrenan. Muy extrañamente me he encontrado con pacientes que hayan reportado agresividad o depresión. Muy pero que muy extrañamente (un par de casos en los últimos 20 años) me he encontrado con pacientes que acusaron algún tipo de defecto en su visión. Éso sí es preocupante ya que la pituitaria se encuentra cerca del nervio óptico en el cerebro y esos cambios en la visión pueden sugerir que el tamaño de la pituitaria está cambiando. Debido a que el cráneo es un espacio cerrado, es alarmante que algo cambie de tamaño allí dentro. En los últimos 20 años me he encontrado dos pacientes con agrandamiento de mamas (llamada ginecomastia) durante el uso de clomifeno. Sobra decir que, para cualquiera de estos efectos secundarios, el clomifeno se interrumpre inmediatamente.

Así que esta es la historia con el clomifeno. Puede ser usado en hombres, tanto para aumento de la testosterona en sangre como el aumento de la fertilidad. Es un medicamento que requiere receta. Funciona, y es bien tolerado en general por los hombres que lo toman.