Antiestrógenos: comentarios acerca de un post de otra página

Esto encontré en un foro de una página venezolana de culturismo.
Me gustaría opiniones de expertos en este tema.

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**Antiestrogenicos
Uno de los problemas y efectos colaterales que tienen el uso de los anabolizantes son los de orden estrogenico; incluyendo retencion hidrica, acumulacion de grasa, ginecomastia etc, etc…

Estos efectos secundarios, son producidos en la inmensa mayoria de casos por el 17-beta estradiol(el estrogeno mas potente).

El 17 beta estradiol se forma a partir de la testosterona o androstenediona mediante una reaccion de aromatizacion del anillo A(catalizada por una encima, la 5 alfa aromatasa).

Tambien hay que concretar que no todos los problemas estrogenicos vienen por la via de la aromatizacion(tb pueden originarse por un aumento de la progesterona, etc, etc)

Desgraciadamente, aparte de la testosterona exogena, muchos aas sinteticos aromatizan directamente, por su similitud quimica estructural del anillo A con la testosterona y androstenediona.

Segun la estructura quimica del aas sintetico, tiene una mayor probabilidad de aromatizar y un ratio que siempre es dosis-dependiente.

Hay aas sinteticos que usan ciertas modificaciones estructurales para evitar esta aromatizacion(este es un tema muy interesante y los que leeis mis post veis que hago mucho hincapie)…
Pero vayamos al grano.

Para “atacar” al problema de los estrogenos relacionados con el estradiol, podemos hacerlo antes o despues de la formacion del estradiol.

Si optamos por la via de no dejar que se forme el estradiol(la mejor via), tenemos que actuar a nivel enzimatico y usar farmacos que inhiban la enzima(s) encargadas de llevar a cabo tal proceso. Como hemos visto la principal enzima es la 5 alfa aromatasa; aunque tambien podriamos incidir sobre la 17OH(un farmaco que lo haces es el orimeten(aminoglutetimida), pero inhibiendo la 17OH tambien obtenemos un efecto anti-androgenico; el orimeten, tambien inhibe una enzima del citocromoP450, mas concretamente, una de la familia 2c11.
Algunos aas, influyen empeorando los sintomas en conjuncion con otros aas que den problemas estrogenicos(el deca empeora los efectos estrogenicos). Inhibiendo esta enzima del citocromo, se evitaria este efecto.
Esto seria hilar muy fino y a nivel enzimatico lo mejor es usar los inhibidores de la 5 alfa aromatasa y si no usas deca u oxitosona, con estos inhibidores de la 5 alfa aromatasa estas protegido casi al completo.

-Farmacos inhibidores de la enzima 5 alfa aromatasa tenemos el arimidex(anastrozol), femara(letrozol),aromasil(exemestato),lentaron depot.(formestano)

El arimidex y femara, son inhibidores selectivos; la ventaja del femara es que no tiene estructura esteroidea, es mas inhibitorio que el arimidex; la desventaja es que un patron de uso inadecuado, produce rebote.

El arimidex es mas selectivo; es ideal para ciclos no muy androgenicos y con dosis que no lleguen al gramo. En este caso, puedes usar dosis minimas(0,5mg,media pastilla al dia) ademas post ciclo, acelera notablemente la recuperacion del eje en combinacion con el clomifeno y en dosis de tan solo 0,25mg/dia. No provoca rebote. Se puede usar tb incluso en ciclos en que el aas estructuralmente no pueda aromatizar directamente.

El formestano tb es selectivo y por su estructura derivada de la androstendiona, tb puede llegar a tener cierta actividad androgenica. Es inyectable.

El exemestano es un farmaco muy reciente, potentisimo(llega a inhibir el 98% de la aromatizacion) y tiene ademas ciertas propiedades androgenicas.

Si compararamos una pastilla de arimidex,una de femara y una de aromasil; la q produciria mas inhibicion seria la de aromasil.

Si optamos por la via de actuar despues, sin inhibicion enzimatica, tenemos que usar un antagonista estrogenico que se encargue de “ocupar” los receptores estrogenicos que deberian ser ocupados por el estradiol(como el nolvadex(tamoxifeno)) o el clomifeno el problema es que segun en que tejido, estos farmacos pueden funcionar como agonistas(activarlos) o antagonistas(desactivarlos); ademas, por ejemplo el nolvadex, tambien ocupa receptores androgenicos, y disminuye la segregacion de ciertos factores de crecimiento hepatico que al final restan eficacia al ciclo.
A nivel de receptores, hay otra solucion genial. El uso de raloxifeno que actua como agonista en los huesos y como antagonista en el hipotalamo o en el tejido mamario; pero tambien puede ocupar receptores androgenicos restando eficacia al ciclo.

Tambien podriamos dejar que la union estrogeno-receptor se produzca y usar un agente que alterase la transcripcion ADN-mensajero depend.-sintesis-RNAv y evitar q el mRNA se difunda al citoplasma y asi “desactivar” la accion bilogica del estrogeno.(la accion biologica de los estrogenos y la progesterona dependen de la procuccion de mRNA para traducirse). Esta es una de las vias que usa el DHT; aunque muchos penseis que me estoy volviendo loco, el DHT tiene ciertas caracteristicas estrogenicas(por eso,el uso de finasterida(un inhibidor de la 5 alfa reductasa),que en definitiva baja la producion de DHT, puede provocar efectos secundarios relacionados con el aumento de estrogenos(ginecomastia, retencion hidrica, disminucion de libido…)).
Las caracteristicas antiestrogenicas del proviron son las mismas que tiene el DHT, ni mas, ni menos; el proviron es dihidrotestosterona con una modificacion estructural en el anillo A que le confiere impedimento estearico(que sea biodisponible oralmente) y tambien la imposibilidad de aromatizar(las sustitucion de un grupo metilo en la posicion 1 alfa). El proviron es caso aparte, no es tan buen antiestrogenico y menos para confiar su proteccion como antiestrogenico individual; seria muy largo contarlo. Mas adelante lo explicare con detalle; pero solo decir que la misma proteccion antiestrogenica que te proporciona el proviron seria la misma proteccion que te daria el masteron o permastril.

Y como ultimo un simil(suponiendo que useis anabolizantes que aromatizan, pero no progestagenos).
Imaginaros que vosotros estais en un punto y a una cierta distancia se pone un hombre con una pistola a dispararos;las balas son estrogenos y el hombre ese os va a estar disparando durante vuestro ciclo y parte del post ciclo.

-Si teneis un sistema hormonal privilegiado seriais como neo, el protagonista de Matrix, que esquiva las balas sin proteccion.

-Si no usais ningun antiestrogenico, seria como si confiarais en ser un neo y que vais a esquivar todas las balas(cosa dificil)

-Si usais solo proviron seria como si llevarais un chaleco antibalas de kevlar confiando en que esquivareis las balas y que si fallais esquivandolas, teneis el chaleco que os protegera; pero la bala os puede dar en la cara, o en un brazo, o en una pierna y ademas, no sabeis la municion que usa el hombre que os dispara, podria atravesar el kevlar perfectamente. Pero es comodo de llevar y no te resta movilidad(no afecta a las ganacias del ciclo)

-Si usais nolvadex solo, seria como usar un traje de esos que llevan los artificieros pero sin casco. Ahora solo teneis la cabeza al descubierto, es poco probable que ninguna bala os impacte, porque podeis incluso cubriros con las manos, pero perdeis muchisima movilidad(afecta a las ganacias del ciclo).

-Si usais proviron y nolvadex juntos, seria como usar un traje de esos que usan los artificieros con su casco. Estais practicamente protegidos de cualquier daño, pero la movilidad es casi nula.

-Si usais un inhibidor de la 5 alfa aromatasa, seria como si delante vuestro pusierais un muro espesisimo de titanio con un agujerito unos centimetros mas ancho que el calibre de la municion. No te restaria movilidad porque el muro te proteje(no disminuye las ganancias del ciclo) y solo hay una posibilidad de que te alcance, que el tio apunte justo al agujero y que tu en ese momento pases estes detras del agujero…vamos una casualidad **
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¿en que lugar leí ésta analogía? ja ja ja, será que los administradores de dicha página se la pasan visitando tupincho.

Me parece un articulo interesantisimo. yo hasta ahora me he protegido solo con Nolvadex pero tengo algo de dolor en el pezón derecho y estoy casi seguro q estoy desarrollando una gine y q tendré q pasar por el bisturi tarde o temprano. Por muy bien q te protejas, si tienes tendencia genetica yo creo q la acabas desarrollando, al menos con el grado de proteccion q te pueda dar el nolvadex o el provirón.

Ahora bien, no se si el arimidex y similares supondran una gran diferencia y podrian evitar la gine.

Es una pena que el articulo no desarrolle el tema de la gine provocada por la progesterona, ya que sustancias q la provocan como el deca son de las mas usadas.

Gracias por la info. a ver si hay alguna autoridad en la materia q la confirme o discuta o aporte algo más!

Re: Antiestrógenos: comentarios acerca de un post de otra pá

LASTIMA QUE ES IMPOSIBLE DE PAGAR EL ARIMIDEX POR LO MENSO POR ESTOS LUGARES :cry: