Depresiòn con los ciclos

Amigos he notado que en algunos casos luego de usar un ciclo o durante la vida del mismo se pueden experimentar cierta forma de animo depresivo, quisiera saber a que se debe esto y si se puede hacer algo al respecto sin que se deteriore el cilco como tal.

SI PANA YO TAMBIEN HE ESPERIMENTADO ESE TIPO DE XPERIENCIAS Y TE DIGO QUE ES NORMAL, LO QUE PASA ES QUE LA MAYORIA DE LOS ROIDS INCIDEN SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO, Y ASI COMO CAUSAN AGRESIVIDAD, TAMBIEN DEPRESION, Y MUCHO MAS CUANDO SE UNA TAMOXIFENO, DEBIDO A QUE ESTE EL CAUSANTE DE LA MAYOR DEPRESION EN CICLO, Y DESPUES DEL CICLO, MUCHOS LO COMPARAN CON EL CICLO MENSTRUAL DE LA MUJER, PERO NO CREO QUE SEA TANTO, LO MEJOR QUE PUEDES HACER ES QUE SI TE DEPRIMES MUCHO, TRATA DE BUSCAR UNA DISTRACCION, PARA LA ETAPA DE TU CICLO, PORQUE EL ESTRES DE LOS ROIDS HACE QUE MUCHOS SE DDDEPRIMAN, YO A VECES CUANDO SIENTO QUE ME DEPRIMO MUCHO, LE METO UNA SEMANITA DE CLEMBUTEROL, Y ME TRANQUILIZO UN POCO…

Hola! Lo de la depresion tras los ciclos es normal, pero segun he leido (no se si es verdad) es porque te sientes triste al ver que pierdes parte del musculoque has ganado durante el ciclo. Como bien ha dicho Muscleman, en ese caso puedes solucionarlo simplemente tomando Clenbuterol. Si la depresion se debe a otros motivos puedes recurrir a tomar Prozac, aunque no se si ira bien en un ciclo o sera peligroso. O si no puedes tomar unas hierbas que se llaman Hipérico, funciona de maravilla y si lo tomas durante cierto tiempo te vuelves mas alegre y optimista.

Yo pienso que la depresion es hormonal

Yo he sufrido esas depresiones y en mi opinion no se dben a perder musculo ni fuerza. Sino son por razones hormonales. Tal cual les sucede a las mujeres mensualmente.

Pienso que durante el ciclo si no se compensa la ausencia de testo endogena con alguna fuente exogena o algún sustituto se puede caer en depresión. Yo lo he solucionado con varias opciones:
1.- proviron tabletas. Androgeno suave que no aromatiza y es usado para las terapias de sustitucion androgenica.
2.- Unos pinchasos de polysteron, testoviron o alguna testo.
3.- Usando HCG y clomid a mitad del ciclo. Dosis medias o leves. Nada drastico.

Depresión

Totalmente de acuerdo con Dark Pincho.

La caida del nivel hormonal.
Pérdida de empuje (también debido en mi caso a que aproveché al máximo el ciclo y me “machaqué” a tope, necesitando luego bajar un poco el ritmo).
Ligera pérdida de masa (en muchas ocasiones, confundimos masa con retención).

He observado que hay gente que durante su ciclo llevan muy bien sus entrenamientos y su dieta y tras el ciclo se abandonan mucho, por lo que no logran consolidar las ganancias y eso aún les deja más desmotivados.

Tras el ciclo (incluid en el ciclo el HCG…, que hay gente que lo ignora por no considerarlo parte de el), seguid comiendo bien, añadid creatina y no desesperéis por la pérdida de empuje durante una semana o dos hasta que vuestros niveles naturales de hormonas se regularicen.

Depresión durante el ciclo

Puede ser que, ya que también inciden los esteroides en el sistema nervioso, se produzca una sobrecarga del mismo?

Quiero decir, como cuando se te pasa la mano con la efedrina, el estado inicial es de eufória pero después da paso a la ansiedad, como si el sistema nervioso se hubiese saturado y te sientes apático y cansado.

Kira :slight_smile:

re

los estrogenos son causantes de dicha depresion, un tremendo desequilibrio

En España la gente usa dos fármacos para eso:

Cabergolina y selegilina, que además de ayudar a estar mucho más animado regulan la secreción de prolactina y son anticatabólicos. De hecho en el post ciclo se utilizan casi siempre.

Un saludo

A mi también me ha pasado el sentirme a ratos medio depresivo en el ciclo…no sé si les pasará a todas las personas o hay algunos con menos suerte y son más sensibles.
Según lo q he escuchado y mencionan en éste mismo post, se debe principalmente a los estrógenos, por lo que me pregunto: qué pasa si agregamos un antiestrogénico como el arimidex por ejemplo ??? Se podrían evitar estos molestos efectos ???
Para mi es muy importante saber un poco más sobre el tema, ya que estoy en el post de mi primer ciclo y me siento muy bajoneado (durante el ciclo también me sentí así a ratos). Me encanta el mundo del culturismo, pero esto me ha echo dudar incluso de hacerme un segundo ciclo más adelante. No quiero pasar por ésta pseudo - depresión de nuevo.
Espero su ayuda, gracias amigos !!!

Nombre: DOSTINEX
Presentación: 0.5 MG 8 COMPRIMIDOS
Precio: .-Pts./ 40.05.-Eu.
Grupo terapéutico: G02CB - INHIBIDORES DE PROLACTINA
Laboratorio: KENFARMA
Comentarios:
MECANISMO DE ACCION:
Agonista dopaminérgico de larga duración derivado del ergot (cornezuelo de centeno). Actúa mediante estimulación directa de los receptores D2 dopaminérgicos hipofisarios, inhibiendo la secreción de prolactina.
FARMACOCINETICA:
Vía (Oral): Es absorbida rápidamente a través del tracto gastrointestinal (Tmax=30min-4h). Se distribuye ampliamente a nivel tisular. La duración de la acción es aproximadamente de 2 semanas. El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 41-42%. Se excreta en orina en muy pequeñas cantidades en forma inalterada (4-6%). Su semivida de elimación es de 2-3 días (individuos sanos) y 3-5 días (pacientes hiperprolactinémicos).
INDICACIONES:

  • SUPRESION DE LA LACTANCIA Inhibición y supresión de la lactancia.
  • HIPERPROLACTINEMIA: Tratamiento de la hiperprolactinemia (idiopática o por adenoma hipofisario).
    POSOLOGIA:
    Adultos (Oral):
  • Inhibición de la lactancia: dosis única de 1 mg el primer día después del parto.
  • Supresión de la lactancia ya establecida: 0,25 mg/12 h durante 2 días (dosis total=1 mg).
  • Hiperprolactinémicos: dosis inicial: 0,5 mg/semana en 1-2 tomas (si se realizan dos tomas: 0,25 mg lunes y jueves), con incremento de la dosis semanal en 0,5 mg cada mes hasta alcanzar la dosis terapeútica óptima. Dosis de mantenimiento usual: 1 mg/semana (puede variar entre 0,25-2mg). Dosis máxima 4,5 mg/semana.
    Es aconsejable que la dosis semanal se divida en tomas múltiples cuando se sobrepase 1 mg/semana.
    Se aconseja la monitorización de los niveles séricos de prolactina a intervalos mensuales para establecer la dosis terapeútica eficaz, la normalización de los niveles séricos de prolactina se observa entre 2-4 semanas.
    INTERFERENCIAS:
    No utilizar junto con otros derivados del ergot.
    No administrar con fármacos antagonistas de la dopamina (fenotiazinas, butirofenona, tioxanteno, metoclopramida) ya que disminuyen el efecto de la cabergolina.

EFECTOS ADVERSOS:
-Inhibición y supresión de la lactancia: 14% de los pacientes presentaron algun tipo de efecto secundario. Los que con mayor frecuencia se presentaron fueron: mareo/vértigo (6%), cefalea (5%), nauseas y dolor abdominal(1%). Rara vez (<1%): palpitación, dolor epigástrico, somnolencia, epistaxis, hemianopsia transitoria. Un 11% de los pacientes sufrieron hipotensión en una ocasión durante los 3-4 días posteriores al parto.
-Trastornos hiperprolactinémicos: Un 68% de los pacientes presentaron algun tipo de efecto adverso, principalmente durante las 2 primeras semanas del tratamiento y la mayoría desaparecieron al continuar el tratamiento. Los efectos adversos mas frecuentes fueron: náuseas (31%), cefalea (30%), mareo/vértigo (25%), dolor abdominal, dispepsia ó gastritis (15%), astenia, fatiga (13%), estreñimiento (7%), vómitos, dolor pectoral (4%), rubor, depresión (3%), parestesia (2%).
PRECAUCIONES:
Categoría B de la FDA. La experiencia es todavía limitada, por lo que se recomienda que las mujeres que quieran quedar embarazadas conciban al menos un mes después de la interrupción del tratamiento. Se recomienda también efectuar un test de embarazo antes de comenzar el tratamiento y al menos cada 4 semanas durante el periodo amenorréico y una vez que la menstruación haya comenzado de nuevo; también cada vez que el periodo menstrual se retrase durante más de tres meses. En caso de detectarse embarazo durante el tratamiento, éste deberá interrumpirse y deberán realizarse controles para detectar posible dilatación de la hipófisis debida a tumores preexistentes.

C. USO:
No administrar a madres lactantes dado que este medicamento inhibe la lactancia.

C. USO:
No se dispone de suficiente experiencia clínica en este grupo de edad.

C. USO:
No existe evidencia clínica de que este medicamento suponga un riesgo especial.

CONTRAINDICACIONES:

  • ALERGIA A ALCALOIDES DEL CORNEZUELO DE CENTENO.
  • INSUFICIENCIA HEPATICA, toxemia en embarazo.
  • Historial de PSICOSIS o psicosis puerperal.
  • PREECLAMPSIA o HIPERTENSION ARTERIAL postpartum.
    RECOMENDACIONES:
  • Enfermedad cardiovascular, INSUFICIENCIA CARDIACA, ENFERMEDAD DE RAYNAUD, INSUFICIENCIA RENAL, ULCERA PEPTICA o HEMORRAGIA DIGESTIVA, antecedentes de trastornos psicóticos, tratamiento concomitante con fármacos con actividad hipotensora.
  • Antes de comenzar el tratamiento deberá excluirse la posibilidad de embarazo.
  • Se recomienda la monitorización periódica de la presión sanguínea durante los primeros días del tratamiento.
  • Evaluación de la hipófisis antes de iniciar el tratamiento, ya que la hiperprolactinemia con amenorrea/galactorrea e infertilidad puede asociarse con tumores hipofisarios.
  • En tratamientos prolongados realizar controles periódicos ginecológicos y hepáticos.

Consejos:

Composición:

CABERGOLINA (GINE) 0.50 MG
AGONISTA DOPAMINERGICO (D)
ANTIHIPERPROLACTINEMICO
INHIBIDOR DE LA LACTANCIA MATERNA
INFORMACION SOBRE EFECTOS TERATOGENOS NO DISPONIBLE


Nombre: SOGILEN
Presentación: 1 MG 20 COMPRIMIDOS
Precio: .-Pts./ 28.09.-Eu.
Grupo terapéutico: N04BC - DOPAMINERGICOS: AGONISTAS DOPAMINERGICOS
Laboratorio: PHARMACIA UPJOHN
Comentarios:
MECANISMO DE ACCION:
La cabergolina es un derivado ergolínico dopaminérgico dotado de propiedades agonistas de los receptores D2 de la dopamina potentes y duraderos. Actúa sobre los receptores D2 de la dopamina de las células lactotrofas hipofisarias disminuyendo la secreción de prolactina. Además cabergolina, a dosis mayores que las eficaces para disminuir los niveles séricos de prolactina, ejerce un efecto dopaminérgico central por medio de la estimulación de los receptores D2 En voluntarios sanos, la administración de Sogilen en dosis orales únicas de 0,3-2,0 mg se asocia con una disminución significativa en los niveles séricos de PRL. El efecto es rápido (dentro de las 3 horas de la administración) y persistente (hasta 7-28 días).
Cabergolida ha demostrado ser eficaz en el tratamiento de la enfermemdad de Parkinson tanto sóla como asociada a levodopa/carbidopa. Cabergolida aumenta el umbral para desarrollar discinesia.
Cabergolina es eficaz para disminuir las fluctuaciones diarias en el comportamiento motor de los pacientes con enfermedad de Parkinson en tratamiento con levodopa/carbidopa. Se ha demostrado que la adición de cabergolina a levodopa/carbidopa mejora el déficit motor a la vez que reduce sustancialmente la dosis de levodopa/carbidopa tanto en pacientes con enfermedad de Parkinson estable como en pacientes con complicaciones motoras con fluctuaciones diarias en el comportamiento motor. Cabergolina también es útil como tratamiento de novo en pacientes con enfermedad en estadio inicial para reducir el riesgo de complicaciones motoras. Su larga semivida de eliminación (63-68 horas) le confieren un efecto prolongado que permite una sóla administración diaria

Las acciones farmacodinámicas no ligadas al efecto terapéutico se relacionan sólo con la disminución de la presión arterial.
FARMACOCINETICA:

  • Absorción: tras la administración oral se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal, alcanzando una Cmax entre las 2-3 horas (rango 0.5-4 horas). Una fracción importante de la dosis administrada sufre metabolismo hepático de primer paso.
    Los alimentos no parecen afectar la absorción oral.

  • Distribución: El grado de unión a las proteínas plasmáticas es del 41-42%.

  • Metabolismo: Es extensamente metabolizada mediante reacciones de hidrólisis. El principal metabolito identificado en orina es el 6-alil-8b-carboxi-ergolina, que supone el 4,6% de la dosis. Los metabolitos son mucho menos potentes que cabergolina como agonistas de los receptores D2 de la dopamina.

  • Excreción: Se excreta mayoritariamente con las heces (72%). La porción eliminada por orina es del 20%. El fármaco inalterado en orina supone el 2-3% de la dosis.
    La semivida de eliminación es larga de 63-68 horas en voluntarios sanos, 79-115 horas en pacientes hiperprolactinémicos.
    Farmacocinética en poblaciones especiales:

  • Insuficiencia renal: No se alteró la farmacocinética en 12 pacientes con insuficiencia renal moderada y grave.

  • Insuficiencia hepática: No se alteraron los parámetros farmacocinéticos en 12 pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada. Sin embargo en pacientes con insuficiencia hepática hubo un incremento significativo del Cmax y AUC, por lo que se aconseja control clínico en estos pacientes.
    INDICACIONES:

  • ENFERMEDAD DE PARKINSON: Tratamiento de la enfermedad de Parkinson como terapia adyuvante a la levodopa administrada en combinación con un inhibidor de la dopa-decarboxilasa.
    Se utiliza para el tratamiento crónico, a largo plazo.
    POSOLOGIA:

  • Adultos y ancianos, oral: La dosis debe aumentarse gradualmente, partiendo de una dosis inicial diaria de 0,5-1 mg que se incrementara en intervalos semanales o bisemanales siempre que los pacientes no experimenten efectos adversos intolerables y se alcance un efecto terapéutico máximo. La dosis debe ajustarse individualmente.
    Dosis habitual, 2 a 6 mg/día como tratamiento adyuvante a la levodopa/carbidopa.
    Debe administrarse como una dosis única diaria.
    En una pequeña proporción de pacientes se han administrado dosis máximas superiores a 6 mg/día, de hasta 20 mg/día.

  • Niños : No se ha estudiado la seguridad y eficacia en niños, ya que la enfermedad de Parkinson no afecta a esta población.

  • Insuficiencia renal: La insuficiencia renal no modifica la cinética de la cabergolina, por lo que no es necesario modificar la posología en este grupo de pacientes.

  • Insuficiencia hepática leve: La insuficiencia hepática leve no modifica la cinética de la cabergolina, por lo que no es necesario modificar la posología en este grupo de pacientes.

  • Normas para la correcta administración: Los comprimidos deben ingerirse por vía oral y dado que la tolerancia de los agentes dopaminérgicos mejora cuando se administran con los alimentos, se recomienda que se ingieran con los alimentos.
    INTERFERENCIAS:

  • Antagonistas de dopamina: Cabergolina ejerce su acción terapéutica mediante la estimulación directa de los receptores de la dopamina, no debe ser administrado simultáneamente con fármacos con actividad antagonista de la dopamina (como las fenotiazinas, butirofenonas, tioxantinas y metoclopramida), ya que pueden reducir el efecto terapéutico.

  • Mácrólidos (eritromicina, etc): Por analogía con otros derivados ergolínicos, no se debe utilizar cabergolina en asociación con antibióticos macrólidos (por ejemplo, eritromicina), ya que hay riesgo de vasoconstricción periférica.

  • Antihipertensivos: posible aumento de efectos hipotensores, especialmente al comienzo del tratamiento.
    EFECTOS ADVERSOS:
    Administrado en pacientes Parkinson como terapia adyuvante a levodopa el 74% de los pacientes presentaron al menos un efecto adverso, principalmente de gravedad de leve a moderada y de tipo transitorio, y que requirió el abandono del tratamiento en el 15% de los pacientes.

  • Sistema Nervioso: (>10%): DISCINESIA, MAREO. (1-10%): ALUCINACIONES, CONFUSION, INSOMNIO, CEFALEA, SOMNOLENCIA, CONFUSION, INDUCCION DEL SUEÑO, BRADICINESIA. Los ancianos son más propensos a los efectos neurológicos del fármaco.

  • Gastrointestinales: (>10%): NAUSEAS, ESTREÑIMIENTO, VOMITOS, DISPEPSIA, GASTRITIS. Las alteraciones gástricas fueron más frecuentes en mujeres que en hombres.

  • Cardiovasculares: (>10%): HIPOTENSION ORTOSTATICA, SINCOPE . (1-10%): HIPOTENSION. (0.1-1%): ANGINA DE PECHO, eritromegalia. Se ha observado una disminución de 12 y 6 mmHg en la presión sistólica y diastólica en bipedestación, así como de 9 y 5 mmHg en decúbito en una minoría de pacientes, aunque el efecto era principalmente evidente durante las primeras semanas de tratamiento. Durante el tratamiento no se ha observado ninguna modificación de la frecuencia cardiaca ni cambios en los trazados del ECG.

  • Respiratorio: (1-10%): INFECCIONES RESPIRATORIAS de las vías superiores, DERRAME PLEURAL, FIBROSIS PLEURAL.

  • Sanguíneas: (1.5%): ANEMIA.

  • Generales: (1-10%): ASTENIA, EDEMA MALEOLAR.

ADVERTENCIAS:
CONSEJOS AL PACIENTE:

  • Tomar con alimentos para disminuir las alteraciones gastrointestinales.
  • No cambie bruscamente de postura (de sentado a de pie) para evitar episodios de hipotensión postural (mareos o aturdimiento).
  • No conducir al comienzo del tratamiento.

CONSIDERACIONES ESPECIALES:

  • Se recomienda un examen radiológico de tórax si aparecen síntomas clínicos nuevos de alteraciones respiratorias. Se ha observado que la velocidad de sedimentación de los eritrocitos está anormalmente elevada en los casos de derrame/fibrosis pleural. Se recomienda el examen radiológico de tórax en los casos de aumento de la VSE a valores anormales que no se expliquen por nuevas alteraciones clínicas simultáneas.
    Se espera que la interrupción del tratamiento en caso de signos radiológicos de derrame/fibrosis pleural lleve a la inmediata mejoría de los signos y síntomas.
    INTOXICACION:

  • Síntomas: Los estudios de toxicidad aguda llevados a cabo con animales indican una toxicidad muy baja, con un amplio margen de seguridad con respecto a las dosis farmacológicamente activas. No hay experiencia en seres humanos de sobredosificación en la indicación propuesta, sin embargo unos pocos pacientes recibieron dosis de hasta 20 mg/día sin efectos tóxicos; es probable que se produzcan síntomas de sobre-estimulación de los receptores de la dopamina, como náuseas, vómitos molestias gástricas, hipotensión, confusión/psicosis o alucinaciones.

  • Tratamiento: Las medidas de soporte se deben dirigir a eliminar el fármaco no absorbido y a mantener la presión arterial, si es necesario. Además, en caso de efectos marcados sobre el sistema nervioso central (alucinaciones), puede ser recomendable administrar fármacos antagonistas de la dopamina.
    PRECAUCIONES:
    Los estudios realizados en ratas han demostrado que atraviesa la placenta en las ratas; se desconoce si en los seres humanos ocurre lo mismo. Los estudios en animales no han demostrado ningún efecto teratógeno ni ningún efecto del compuesto sobre la reproducción. Si se produjera la concepción durante el tratamiento, deberá considerarse la supresión del mismo, después de una cuidadosa evaluación de los beneficios y riesgos para la madre y el feto.
    En los ensayos clínicos se han producido más de 100 embarazos en mujeres tratadas con cabergolina por alteraciones hiperprolactinémicas a las dosis recomendadas de 1 mg/semana. El compuesto se tomó generalmente durante las 8 primeras semanas desde la concepción. Entre los embarazos evaluables de momento, se han producido aproximadamente un 85% de nacimientos con vida y un 10% de abortos espontáneos. Se han observado tres casos de anomalías congénitas(síndrome de Down, hidrocéfalo, malformación de extremidades inferiores) que llevaron al aborto terapéutico, y tres casos de anomalías menores en recién nacidos vivos. Estas frecuencias son comparables a las citadas para las poblaciones normales y para las mujeres expuestas a otros fármacos inductores de la ovulación. Basándose en los resultados anteriores, el uso del producto no parece asociarse con un aumento en el riesgo de aborto, parto prematuro, embarazo múltiple ni anomalías congénitas.
    C. USO:
    En las ratas la cabergolina y/o sus metabolitos se excretan en la leche. En vista de las propiedades agonistas de la dopamina del fármaco, se espera que inhiba/suprima la lactancia. Por tanto, aunque no se dispone de información sobre la excreción de cabergolina en la leche materna en los seres humanos, se debe recomendar a las mujeres puerperas que no den el pecho en caso de que fracase la inhibición /supresión de la lactancia que el producto ejerce.
    C. USO:
    No se ha estudiado la seguridad y eficacia en niños, ya que la enfermedad de Parkinson no afecta a esta población.
    C. USO:
    Los ancianos pueden ser más sensibles a sufrir hipotensión y alucinaciones. Uso aceptado, recomendándose aumentos de la dosis de forma gradual y ajuste de la misma de manera sintomática.
    CONTRAINDICACIONES:
    -ALERGIA A ALCALOIDES DEL CORNEZUELO DE CENTENO.

  • INSUFICIENCIA HEPATICA severa: se ha observado un aumento clínicamente significativo del Cmax y AUC de cabergolina…
    RECOMENDACIONES:

  • Los derivados ergotínicos pueden agravar la enfermedada en pacientes con enfermedades cardiovasculares graves tales como ISQUEMIA CEREBRAL, INSUFICIENCIA CARDIACA, INSUFICIENCIA CIRCULATORIA, ANGINA DE PECHO, ENFERMEDAD DE RAYNAUD, así como en ULCERA PEPTICA, HEMORRAGIA DIGESTIVA, o antecedentes de enfermedades mentales graves, especialmente PSICOSIS.

  • HIPOTENSION: Se puede producir una hipotensión sintomática tras la administración de cabergolina por lo que se debe prestar una atención especial al administrar simultáneamente con otros fármacos que produzcan una disminución de la presión arterial.

  • FIBROSIS PULMONAR: Raramente se ha señalado la aparición de derrame/fibrosis pleural tras la administración prolongada, el cual generalmente se observó cuando se administró a pacientes tratados previamente con agonistas dopaminérgicos ergolínicos. Por tanto, se debe administrar con precaución a los sujetos con antecedentes o presencia actual de signos y/o síntomas clínicos de alteraciones respiratorias relacionadas con degeneración tisular fibrótica.
    C30
    Este medicamento puede producir visión borrosa y reducción de la capacidad de reacción, sobre todo al comienzo del tratamiento. No conduzca hasta que no sepa como le afecta el medicamento .

Consejos:

Composición:

CABERGOLINA 1.00 MG
AGONISTA DOPAMINERGICO (D)
ANTIPARKINSONIANO
ANTIHIPERPROLACTINEMICO
INHIBIDOR DE LA LACTANCIA MATERNA
INFORMACION SOBRE EFECTOS TERATOGENOS NO DISPONIBLE


Nombre: PLURIMEN
Presentación: 5 MG 50 COMPRIMIDOS
Precio: .-Pts./ 22.35.-Eu. P.ref.-22.35.-Pts.
Grupo terapéutico: N04BD - DOPAMINERGICOS: INHIBIDORES DE LA MAO B
Laboratorio: ASTA MEDICA
Comentarios:
MECANISMO DE ACCION:
Antiparkinsoniano. Selegilina, a las dosis recomendadas, inhibe irreversible y selectivamente, en el cerebro, la monoamino oxidasa B (MAO B), que es la responsable principal de la degradación de dopamina, produciendo un aumento de la concentración de dopamina en los segmentos cerebrales nigroestriados, que tiene como consecuencia una mejora de la función motora. De esta manera, selegilina prolonga y refuerza el efecto de la levodopa, administrada simultáneamente al paciente. Selegilina también suprime el efecto oxidante asociado al metabolismo de la dopamina, el cual puede favorecer la muerte celular a través de los radicales libres. En animales de experimentación se ha puesto de manifiesto el efecto neuroprotector de selegilina.

FARMACOCINETICA:
Se absorbe más del 90% por vía oral, se desconoce la biodisponibilidad absoluta. Sufre un importante metabolismo de primer paso en intestino e hígado. Los alimentos aumentan de 3 a 4 veces la biodisponibilidad oral de selegilina. Su tasa de unión a proteínas plasmáticas es del 94%. Se metaboliza más del 95% de la dosis, a través del hígado, formando derivados anfetamínicos y desmetilselegilina, la cual retiene parte del efecto IMAO-B. Es excretada fundamentalmente como metabolitos con la orina (75%) y con las heces (15%). Su semivida de eliminación es de 39 h.
INDICACIONES:

  • ENFERMEDAD DE PARKINSON: tratamiento de la enfermedad de Parkinson idiopático.
    La selegilina puede utilizarse como monoterapia en estadios iniciales de la enfermedad de Parkinson. La selegilina puede utilizarse también como coadyuvante de la levodopa (con o sin inhibidores de la descarboxilasa periférica).

POSOLOGIA:

  • Como monoterapia en estados iniciales de la enfermedad de Parkinson: 10 mg/día (2 comprimidos), bien en una sola toma o en dos tomas durante la mañana (desayuno y almuerzo).
  • Como coadyuvante de la levodopa ( con o sin inhibidores de la descarboxilasa): 10 mg/día (2 comprimidos), bien en una sola toma o en dos tomas durante la mañana (desayuno y almuerzo).
    Cuando se administra con un régimen de levodopa se deberá reducir la dosis de levodopa (reducción media, 30%).
  • Normas para la correcta administración: los comprimidos deben tragarse con agua y sin masticar, con las comidas durante la mañana.

INTERFERENCIAS:

  • Antidepresivos (fluoxetina): hay estudios en los que se ha registrado potenciación de la toxicidad (hiperactividad, hipertensión). No se ha establecido el mecanismo.
  • Petidina: hay un estudio en el que se ha registrado potenciación de la neurotoxicidad (intranquilidad, irritabilidad, delirio). No se ha establecido el mecanismo.
  • Alimentos: riesgo de aparición de crisis hipertensivas con alimentos ricos en aminas (quesos fermentados, extractos de levadura y carne, embutidos, encurtidos de pescado, caviar, hígados de buey y pollo, higos en conserva, salazones, habas, chocolates o bebidas como vino (especialmente aromáticos y tintos), cerveza o grandes cantidades de café o té) por acumulación de aminas vasopresoras exógenas, debido a la capacidad de los IMAO de inhibir de forma total y no selectiva la monoaminooxidasa.
    No se recomienda su administración con alimentos ricos en aminas.
    EFECTOS ADVERSOS:
  • En monoterapia: Bajo monoterapia con selegilina, se han detectado en casos aislados: sequedad de boca, náuseas, insomnio y arritmias, también valores aumentados de las enzimas hepáticas que no presentan relevancia clínica.
  • Junto a levodopa: Bajo el tratamiento combinado de levodopa con selegilina pueden presentarse estados de excitación, insomnio, sensaciones de cansancio, somnolencia, vértigo, dolor de cabeza, angustia, intranquilidad, disquinesias, hipotensión arterial, edema, falta de apetito, náuseas, alucinaciones, estreñimiento y, en casos raros, estados de confusión mental, psicosis, trastornos de la micción y disnea.
    Estos efectos laterales pueden reducirse, en parte mediante una disminución de la dosis de levodopa, que es posible bajo la terapia combinada con selegilina.

INTOXICACION:

  • Síntomas: No existe experiencia clínica relativa a la ingestión de dosis tóxicas de selegilina.
    En caso de sobredosis, la selegilina pierde su selectividad por la MAO-B. A partir de una dosis de 60 mg/día, a consecuencia de la inhibición de la MAO-A, pueden ocurrir ataques de cefalea y crisis hipertensivas en relación a la ingesta de alimentos ricos en tiramina (el así denominado “efecto queso”). Debido a su mecanismo de acción, vinculado al metabolismo de las catecolaminas, no pueden descartarse efectos de estimulación central en caso de fuertes sobredosis de selegilina. No se conoce un antídoto específico.
    -Tratamiento: el tratamiento de la sobredosis deberá ser sintomático.

PRECAUCIONES:
Categoría C de la FDA. Los estudios sobre animales de experimentación no han registrado efectos teratógenos. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras. Es muy poco probable que las pacientes con parkinson puedan quedar embarazadas, puesto que esta enfermedad es específica de mayores de 55-60 años. No obstante, es factible que se utilice algún fármaco antiparkinsoniano en otras indicaciones (parkinsonismo iatrogénico, etc.).

C. USO:
Se ignora si la selegilina es excretada con la leche materna, y si ello pudiese afectar al recién nacido. Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento. Es muy poco probable que las pacientes con parkinson puedan ser madres lactantes, puesto que esta enfermedad es específica de mayores de 55-60 años. No obstante, es factible que se utilice algún fármaco antiparkinsoniano en otras indicaciones (parkinsonismo iatrogénico, etc.).

C. USO:
No se dispone de suficiente experiencia clínica en este grupo de edad. Uso no recomendado. La enfermedad de parkinson es específica de mayores de 55-60 años. No obstante, es factible que se utilice algún fármaco antiparkinsoniano en otras indicaciones (parkinsonismo iatrogénico, etc.).

C. USO:
La seguridad y eficacia del uso de selegilina en pacientes geriátricos no han sido específicamente establecidas hasta la fecha, no obstante, la enfermedad de parkinson, para la cual la seguridad y eficacia de la terapia con selegilina han sido establecidas, sucede principalmente en pacientes mayores de 50 años. Algunos estudios han registrado un aumento de las concentraciones plasmáticas de selegilina en casos aislados de mayores de 65 años con respecto a los adultos más jóvenes. Uso precautorio.

PRECAUCION ANALITICA:
Sustancia prohibida en el deporte de competición, susceptible de producir un resultado positivo en un control de dopaje.
CONTRAINDICACIONES:

  • HIPERTENSION ARTERIAL, FEOCROMOCITOMA: riesgo de hipertensión grave, especialmente a dosis elevadas.
  • HIPERTIROIDISMO: posible empeoramiento de los síntomas.
  • GLAUCOMA EN ANGULO ESTRECHO, ADENOMA DE PROSTATA con aparición de orina residual.
  • TAQUICARDIA, ARRITMIA CARDIACA, ANGINA DE PECHO: riesgo de arritmias cardiacas y agravamiento de la enfermedad.
  • PSICOSIS, DEMENCIA avanzada.
  • ULCERA PEPTICA: A pacientes con úlcera duodenal y/o úlcera gástrica no se les debe administrar selegilina: se pueden activar úlceras preexistentes, probablemente por activación de receptores H2 o inhibición del metabolismo de la histamina mendiado por la MAO.
  • Antidepresivos: De la misma manera, deberá evitarse la administración de selegilina a pacientes tratados con antidepresivos. Se evitará el uso concomitante de selegilina y fluoxetina, así como su administración durante las 5 semanas siguientes a la última administración de fluoxetina (ver Interacciones).
    RECOMENDACIONES:
    Al combinar un tratamiento de selegilina a la dosis máxima tolerable de levodopa, se pueden presentar movimientos involuntarios y agitación. La dosis de levodopa se puede reducir por término medio en un 30%, al añadirse selegilina al tratamiento con levodopa. Una vez determinada la dosis óptima de levodopa, los efectos secundarios de esta terapia combinada son menores que los de la terapia con levodopa (sola o con inhibidor de descarboxilasa).
    En pacientes en los cuales existen desde hace meses síntomas de una respuesta disminuida a la terapia con levodopa (con o sin inhibidor de la descarboxilasa), así como en pacientes que ya se encuentran en estado avanzado de la enfermedad, resistente a la terapia, y en pacientes portadores del tipo maligno de la enfermedad, es necesario sopesar minuciosamente las ventajas frente a los riesgos de la administración del medicamento.
    C30
    Este medicamento puede producir visión borrosa y reducción de la capacidad de reacción, sobre todo al comienzo del tratamiento. No conduzca hasta que no sepa como le afecta el medicamento .

Consejos:
TOMESE CON LAS COMIDAS O ALIMENTO.
TOMARLO POR LA MAÑANA.

Composición:

SELEGILINA 5.00 MG
ANTIPARKINSONIANO
INHIBIDOR DE LA MONOAMINO OXIDASA B (IMAO-B)
NO DESCRITOS EFECTOS TERATOGENOS EN HUMANOS PERO SI EN ANIMALES.
NO RECOMENDABLE SU USO DURANTE EL EMBARAZO SALVO PRECISARSE SU USO ASUMIENDO EL RIESGO.


Nombre: SELEGILINA PROFAS
Presentación: 5 MG 50 COMPRIMIDOS
Precio: .-Pts./ 22.70.-Eu. P.ref.-25.30.-Pts.
Grupo terapéutico: N04BD - DOPAMINERGICOS: INHIBIDORES DE LA MAO B
Laboratorio: F5 PROFAS
Comentarios:
MECANISMO DE ACCION:
Antiparkinsoniano. Selegilina, a las dosis recomendadas, inhibe irreversible y selectivamente, en el cerebro, la monoamino oxidasa B (MAO B), que es la responsable principal de la degradación de dopamina, produciendo un aumento de la concentración de dopamina en los segmentos cerebrales nigroestriados, que tiene como consecuencia una mejora de la función motora. De esta manera, selegilina prolonga y refuerza el efecto de la levodopa, administrada simultáneamente al paciente. Selegilina también suprime el efecto oxidante asociado al metabolismo de la dopamina, el cual puede favorecer la muerte celular a través de los radicales libres. En animales de experimentación se ha puesto de manifiesto el efecto neuroprotector de selegilina.

FARMACOCINETICA:
Se absorbe más del 90% por vía oral, se desconoce la biodisponibilidad absoluta. Sufre un importante metabolismo de primer paso en intestino e hígado. Los alimentos aumentan de 3 a 4 veces la biodisponibilidad oral de selegilina. Su tasa de unión a proteínas plasmáticas es del 94%. Se metaboliza más del 95% de la dosis, a través del hígado, formando derivados anfetamínicos y desmetilselegilina, la cual retiene parte del efecto IMAO-B. Es excretada fundamentalmente como metabolitos con la orina (75%) y con las heces (15%). Su semivida de eliminación es de 39 h.
INDICACIONES:

  • ENFERMEDAD DE PARKINSON: tratamiento de la enfermedad de Parkinson idiopático.
    La selegilina puede utilizarse como monoterapia en estadios iniciales de la enfermedad de Parkinson. La selegilina puede utilizarse también como coadyuvante de la levodopa (con o sin inhibidores de la descarboxilasa periférica).

POSOLOGIA:

  • Como monoterapia en estados iniciales de la enfermedad de Parkinson: 10 mg/día (2 comprimidos), bien en una sola toma o en dos tomas durante la mañana (desayuno y almuerzo).
  • Como coadyuvante de la levodopa ( con o sin inhibidores de la descarboxilasa): 10 mg/día (2 comprimidos), bien en una sola toma o en dos tomas durante la mañana (desayuno y almuerzo).
    Cuando se administra con un régimen de levodopa se deberá reducir la dosis de levodopa (reducción media, 30%).
  • Normas para la correcta administración: los comprimidos deben tragarse con agua y sin masticar, con las comidas durante la mañana.

INTERFERENCIAS:

  • Antidepresivos (fluoxetina): hay estudios en los que se ha registrado potenciación de la toxicidad (hiperactividad, hipertensión). No se ha establecido el mecanismo.
  • Petidina: hay un estudio en el que se ha registrado potenciación de la neurotoxicidad (intranquilidad, irritabilidad, delirio). No se ha establecido el mecanismo.
  • Alimentos: riesgo de aparición de crisis hipertensivas con alimentos ricos en aminas (quesos fermentados, extractos de levadura y carne, embutidos, encurtidos de pescado, caviar, hígados de buey y pollo, higos en conserva, salazones, habas, chocolates o bebidas como vino (especialmente aromáticos y tintos), cerveza o grandes cantidades de café o té) por acumulación de aminas vasopresoras exógenas, debido a la capacidad de los IMAO de inhibir de forma total y no selectiva la monoaminooxidasa.
    No se recomienda su administración con alimentos ricos en aminas.
    EFECTOS ADVERSOS:
  • En monoterapia: Bajo monoterapia con selegilina, se han detectado en casos aislados: sequedad de boca, náuseas, insomnio y arritmias, también valores aumentados de las enzimas hepáticas que no presentan relevancia clínica.
  • Junto a levodopa: Bajo el tratamiento combinado de levodopa con selegilina pueden presentarse estados de excitación, insomnio, sensaciones de cansancio, somnolencia, vértigo, dolor de cabeza, angustia, intranquilidad, disquinesias, hipotensión arterial, edema, falta de apetito, náuseas, alucinaciones, estreñimiento y, en casos raros, estados de confusión mental, psicosis, trastornos de la micción y disnea.
    Estos efectos laterales pueden reducirse, en parte mediante una disminución de la dosis de levodopa, que es posible bajo la terapia combinada con selegilina.

INTOXICACION:

  • Síntomas: No existe experiencia clínica relativa a la ingestión de dosis tóxicas de selegilina.
    En caso de sobredosis, la selegilina pierde su selectividad por la MAO-B. A partir de una dosis de 60 mg/día, a consecuencia de la inhibición de la MAO-A, pueden ocurrir ataques de cefalea y crisis hipertensivas en relación a la ingesta de alimentos ricos en tiramina (el así denominado “efecto queso”). Debido a su mecanismo de acción, vinculado al metabolismo de las catecolaminas, no pueden descartarse efectos de estimulación central en caso de fuertes sobredosis de selegilina. No se conoce un antídoto específico.
    -Tratamiento: el tratamiento de la sobredosis deberá ser sintomático.

PRECAUCIONES:
Categoría C de la FDA. Los estudios sobre animales de experimentación no han registrado efectos teratógenos. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras. Es muy poco probable que las pacientes con parkinson puedan quedar embarazadas, puesto que esta enfermedad es específica de mayores de 55-60 años. No obstante, es factible que se utilice algún fármaco antiparkinsoniano en otras indicaciones (parkinsonismo iatrogénico, etc.).

C. USO:
Se ignora si la selegilina es excretada con la leche materna, y si ello pudiese afectar al recién nacido. Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento. Es muy poco probable que las pacientes con parkinson puedan ser madres lactantes, puesto que esta enfermedad es específica de mayores de 55-60 años. No obstante, es factible que se utilice algún fármaco antiparkinsoniano en otras indicaciones (parkinsonismo iatrogénico, etc.).

C. USO:
No se dispone de suficiente experiencia clínica en este grupo de edad. Uso no recomendado. La enfermedad de parkinson es específica de mayores de 55-60 años. No obstante, es factible que se utilice algún fármaco antiparkinsoniano en otras indicaciones (parkinsonismo iatrogénico, etc.).

C. USO:
La seguridad y eficacia del uso de selegilina en pacientes geriátricos no han sido específicamente establecidas hasta la fecha, no obstante, la enfermedad de parkinson, para la cual la seguridad y eficacia de la terapia con selegilina han sido establecidas, sucede principalmente en pacientes mayores de 50 años. Algunos estudios han registrado un aumento de las concentraciones plasmáticas de selegilina en casos aislados de mayores de 65 años con respecto a los adultos más jóvenes. Uso precautorio.

PRECAUCION ANALITICA:
Sustancia prohibida en el deporte de competición, susceptible de producir un resultado positivo en un control de dopaje.
CONTRAINDICACIONES:

  • HIPERTENSION ARTERIAL, FEOCROMOCITOMA: riesgo de hipertensión grave, especialmente a dosis elevadas.
  • HIPERTIROIDISMO: posible empeoramiento de los síntomas.
  • GLAUCOMA EN ANGULO ESTRECHO, ADENOMA DE PROSTATA con aparición de orina residual.
  • TAQUICARDIA, ARRITMIA CARDIACA, ANGINA DE PECHO: riesgo de arritmias cardiacas y agravamiento de la enfermedad.
  • PSICOSIS, DEMENCIA avanzada.
  • ULCERA PEPTICA: A pacientes con úlcera duodenal y/o úlcera gástrica no se les debe administrar selegilina: se pueden activar úlceras preexistentes, probablemente por activación de receptores H2 o inhibición del metabolismo de la histamina mendiado por la MAO.
  • Antidepresivos: De la misma manera, deberá evitarse la administración de selegilina a pacientes tratados con antidepresivos. Se evitará el uso concomitante de selegilina y fluoxetina, así como su administración durante las 5 semanas siguientes a la última administración de fluoxetina (ver Interacciones).
    RECOMENDACIONES:
    Al combinar un tratamiento de selegilina a la dosis máxima tolerable de levodopa, se pueden presentar movimientos involuntarios y agitación. La dosis de levodopa se puede reducir por término medio en un 30%, al añadirse selegilina al tratamiento con levodopa. Una vez determinada la dosis óptima de levodopa, los efectos secundarios de esta terapia combinada son menores que los de la terapia con levodopa (sola o con inhibidor de descarboxilasa).
    En pacientes en los cuales existen desde hace meses síntomas de una respuesta disminuida a la terapia con levodopa (con o sin inhibidor de la descarboxilasa), así como en pacientes que ya se encuentran en estado avanzado de la enfermedad, resistente a la terapia, y en pacientes portadores del tipo maligno de la enfermedad, es necesario sopesar minuciosamente las ventajas frente a los riesgos de la administración del medicamento.
    C30
    Este medicamento puede producir visión borrosa y reducción de la capacidad de reacción, sobre todo al comienzo del tratamiento. No conduzca hasta que no sepa como le afecta el medicamento .

Consejos:
TOMESE CON LAS COMIDAS O ALIMENTO.
TOMARLO POR LA MAÑANA.

Composición:

SELEGILINA 5.00 MG
ANTIPARKINSONIANO
INHIBIDOR DE LA MONOAMINO OXIDASA B (IMAO-B)
NO DESCRITOS EFECTOS TERATOGENOS EN HUMANOS PERO SI EN ANIMALES.
NO RECOMENDABLE SU USO DURANTE EL EMBARAZO SALVO PRECISARSE SU USO ASUMIENDO EL RIESGO.