Espironolactona (Aldactone) como anti-androgeno

Que pues chavitos
Les pongo este tema el ELITE, debido a que no vaya a ser mal intepretado el post y nos salga uno que otro loco queriendo usar un diuretico (que es cosa seria) así como si fueran M&M’s

En fin, he estado investigando bastante desde que se me ocurrió la loca idea de usar un diuretico muy suave a dosis bajas durante un ciclo de EAAS, siendo más especifico, durante un ciclo de masa magra usando testosterona, donde, como todos sabemos, se presenta un buen asunto de retención hidrica. Así que usando lo que les propongo, podríamos tener todos los beneficios de subir musculo, sin andarnos viendo suavecines, cosa que, a algunos (COMO YO) nos viene molestando de sobremanera.

Lo primero que busqué fueron estudios que me pudieran demostrar que se podía usar la espironolactona (que es el diuretico más suave de todos, contanto la hidroclorotiazida y la furosemida, por ejemplo) por periodos extensos de tiempo sin efectos secundarios, y EN EFECTO, encontré estudios de hasta 20 semanas con el uso de aldactone a dosis bajas sin efectos secundarios notables, más que a un numero muy bajo del grupo, donde a un 1% les dio ginecomastia y a otro 3% una insuficiencia de potasio que terminó en un desastre… PERO… como hablan de numeros tan pequeños, yo sólo rezaré que no me pase a mi, y lo haré.

Pero resultó, que encontré que dentro de los efectos beneficos del aldactone de diuretico, y de regulador de presion arterial alta, TAMBIÉN se encontraba la postulación de que funcionaba como ANTI-ANDROGENO… debido a que este se une al receptor androgeno previniendo que interactue con la dihidrotestosterona… Lo que me pareció un beneficio “extra” pues resulta que esto tiene aplicaciones por ejemplo, controlando el ANCÉ (también hay estudios de esto).

En fin, les dejo unos estudios y a ver que les parece, total, podría ser que en un futuro podramos estar recomendando el uso de espironolactona a usuarios intermedios que desean poner a raya los efectos androgenicos de la testosterona apoyando conjuntamente una sustancia como lo vendría siendo un inhibidor de reductasa, y a la vez deshacerse de la retención hidrica, cuando también pueden tener ayuda para que no les genere hipertension el uso prolongado de esteroides!!!

Aqui les va:
Spironolactone, an aldosterone antagonist has an antiandrogenic effect by potentially inhibiting some enzymatic steps in androgen synthesis in testes and adrenals. In order to clarify the site and mode of the antiandrogenic action of spironolactone in vivo, spironolactone-induced alterations in the hormonal patterns were studied in normal mature male dogs and men with prostatic carcinoma. Decrease in the level of plasma testosterone and increase in the level of plasma progesterone were noted by the administration of spironolactone for a period of 20 days in the animal study as well as in the clinical study. No significant changes were noted in the plasma level of cortisol and 17 β-estradiol as well as LH and FSH. The plasma level of LH, however, increased significantly in one patient whose duration of the drug was extended up to 30 days. Spironolactone did not inhibit the secretion of gonadotropins, however, it was considered that increased level of plasma progesterone would counteract the stimuli of gonadotropin release caused by the low level of testosterone. From these observations, it would be concluded that spironolactone acts directly on the enzyme system contributing to the conversion of progesterone to testosterone, and this agent would be used as antiandrogenic drug for the treatment of patients with cancer of the prostate.

FUENTE: http://ci.nii.ac.jp/naid/110003080792/en

The anti-androgenic action of spironolactone was compared to that of cyproterone acetate and R 2956, two potent anti-androgenic steroids, on rat prostate, in vivo and in vitro. Like these compounds, spironolactone inhibits the formation of the specific androstanolonereceptor complex in cytoplasm and consequently in nuclei. Of its dethioacetylated metabolites, canrenone, but not canrenoate-K, exhibits the same in vitro action.

FUENTE: http://www.sciencedirect.com/science?_ob=ArticleURL&_udi=B6T3G-47S66H4-6&_user=10&_coverDate=12%2F31%2F1974&_rdoc=1&_fmt=high&_orig=search&_sort=d&_docanchor=&view=c&_acct=C000050221&_version=1&_urlVersion=0&_userid=10&md5=4404d5ab845e5e3240a9ff1dc6877af2

A series of compounds designed to block the action of androgens in target tissues, and called antiandrogens, have been developed for the treatment of androgen-sensitive diseases, especially prostate cancer, hirsutism, precocious puberty and deviant sexual behavior. In order to further assess the androgenic activity of these compounds, we have studied their effect on the growth of an androgen-sensitive clone of the mouse mammary carcinoma Shionogi SC-115 cells in culture. Hydroxyflutamide did not affect the doubling time (7.40 ± 0.09 vs 7.20 ± 0.12 days) characteristic of these cells. However, all of the other compounds tested stimulated cell growth. Thus, in the presence of cyproterone acetate, cells had an accelerated growth rate and shorter generation time of 6.28 ± 0.06 days (P < 0.01). In the presence of 1 μM spironolactone, the generation time was 4.96 ± 0.04 days (P < 0.01). With chlormadinone acetate, the doubling time was reduced to 3.79 ± 0.08 days while for megestrol acetate, the doubling time was 3.63 ± 0.04 days (P < 0.01). The synthetic progestin Medroxyprogesterone acetate had the most potent androgenic effect reducing the doubling time to 1.85 ± 0.05 days (P < 0.01). For comparison, dihydrotestosterone gave a doubling time of 1.76 ± 0.07 days. When hydroxy-flutamide (5 μM) was added simultaneously with each “progestin”, the ED50 value of action of all the compounds was increased in a competitive manner, thus indicating that the mitogenic effect on cell growth of all compounds is mediated by the androgen receptor. Of all the compounds used, only hydroxy-Flutamide was devoid of any androgenic activity and thus meets the criteria of a pure antiandrogen.

FUENTE: http://www.sciencedirect.com/science?_ob=ArticleURL&_udi=B73GT-47F28DV-4P&_user=10&_coverDate=11%2F30%2F1988&_rdoc=1&_fmt=high&_orig=search&_sort=d&_docanchor=&view=c&_acct=C000050221&_version=1&_urlVersion=0&_userid=10&md5=888a2c1bcbd5d83bffb1f8607e64681d

A decrease in the level of plasma testosterone and an increase in the level of plasma progesterone were noted after spironolactone had been administered for 20 days in 5 patients with prostatic carcinoma, as well as in 8 male dogs. Electron microscopic observation disclosed myelin-like bodies in the cytoplasm of Leydig and adrenocortical cells in dogs, contributing to a resolution of the mode of antiandrogenic action of spironolactone.

**FUENTE: ** http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/642094

Espero sus opiniones.

Saludos,

ROJO

La espirnolactona actua inhibiendo la union de la adh en las celulas del tubulo distal del nefron por lo tanto inhibe la expresion de acuaporinas (canales de agua) en la mb celular de la celular del tubulo. De ahi vienen sus propiedades diureticas. Con respecto a lo anti-androgeno es muy comunes que en hombres de la mayores produzca ginecomastia por bajar las concentraciones de teso.
El aldactone también se usa en algunos casos en mujeres que sufren hirsutismo; distribucion de vello corporal como el hombre ( mujeres con barba :lol: :lol: :twisted: ). Por lo tanto Rojo, lo veo factible. Lo que no me aventuro afirmar es si la potencia del aldactone es suficiente como para combatir la testo exogena, Los ejemplos que cité tiene muy poca hormona circulando.
Me parece una buena idea (obviamente hablando de usuarios avanzandos) mas que nada para los que se ponen hipertensos. Las dosis… hasta normalizar la tensión arterial en 120 mmhg - 80 mmhg.
Lo peligroso de esta droga es el disbalance electrolitico por eso debe ir acompañado de un suplementación de potasio sobre todo. Creo que seria fundamental realizar analiticas semanales en el primer ciclo para ir midiendo los valores electroliticos y medir como vamos con las dosis de suplementos.
Saludos

este efecto anti-androgeno no afectaria la “efectividad” de la testo exogena? :?

Sí. Ese ese el proposito.

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Uuuf si asi fuera no crees esto ya se hubiera usado?o formaria/seria parte de los antiestrogenos?todo esto ya fue usado,comprobado, mas de uno a tenido problemas con Aldactone sea en menor o gran escala perooo a final de cuentas UNO SOLO EXPERIMENTA EN CABEZA PROPIA esto es normal en chavos que quieren acabarse el mundo en 2 ciclos…esto NO ES JUEGO Y SOBRE TODO CON ESTAS SUBSTANCIAS.

Mucho cuidado :roll:
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No.


Así es.


OK.

-Como antiestrogenos jamas podria ser usado porque no tiene la suficiensiente potencia.
-Posiblemente ayude a disiminuir la caida del pelo y afecte menos la prostata
-Obviamente la persona que va a ver mas beneficios
es :evil: alguno que sufrio hipertrofia ventricular izquierda o este con hipertensión.
-Jamas lo usuaria sin suplementos de potasio AUQNUE FUESE POR POCO TIEMPO.
Saludos

La espinorolactona pertenece a la familia de los diureticos ahorradores de potasio, osea que La espironolactona inhibe el efecto de la aldosterona al competir por el receptor mineralocorticoide intracelular del túbulo contorneado distal. Ello incrementa la excreción de agua y sodio, mientras que disminuye la excreción de potasio. Y su efecto antiandrogeno se debe a que es un compuesto de naturaleza esteroide, antagonista competitivo de la aldosterona, por lo cual puede unirse a los receptores androgenicos y prevenir que interactuen con la dihidrotestosterona.

Ahora vamos con lo primero: es totalmente innecesario, hasta peligrosa diria yo, la suplementacion de potasio mientras se toma espirocolactona. ¿Puede producir desequilibrios electroliticos? SÍ, y estos son la hiperkalemia y la hiponatremia, aqui les dejo una parte de las contraindicaciones de precauciones del uso de la espironolactona:

La espironolactona está contraindicada en los pacientes con hiperkaliemia (potasio sérico > 5.5 mEq/l) o bajo tratamiento con otros agentes ahorradores de potasio, o en pacientes que reciban suplementos de potasio. La hiperkaliemia ocasionada por la espironolactona puede producir arritmias fatales, y los pacientes con insuficiencia renal, diabetes mellitus o ancianos son más propensos a este efecto. Todos ellos deberán ser adecuadamente controlados determinando con frecuencia, electrolitos y función renal (BUN y creatinina). La espironolactona debe ser usada con precaución en pacientes con hiponatremia preexistente ya que puede empeorar esta condición."

Fuente: http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/e024.htm

Entonces, puedo decir ha sido una equivocacion el querer tomar suplementos de potasio mientras se usa la espironolactona.

jcessarx

¡Muy buen analisis jcessarx!

Sabes una cosa? tenes mucha razon… es un error… se ve q venia enrroscado con derivados de la furosemida. Gracias por corregir este grave error. Saludos


Conoces alguno???

:lol: :lol:

Me siento muy apenado por este grave error :oops: . La verdad que venia leyendo diureticos del grupo de las furosemidas y me confundí. Espero no a haber causado a nadie y me disculpo antes todos los usuarios que confian en mi. Estoy muy apenado.

Es mas el grupo de las espironolactonas se usa junto a otros diureticos, por ejemplo las tiacidas para que el paciente pierda menos potasio.

Nuevamente jcessarx , muchas gracias por estar atento.

jonhy…conozco a uno q anda dando vueltas por aqui :wink:

Saludos

Fue un error ligero y facil de cometer. Hasta los mismos medicos se han de revolver entre tantas asociasiones, nombres de medicamentos sustancias activas y mecanismos de acción… Pero más bien…
¡Cómo no han de confundirse! Si a todo mundo nos pasa con las cosas más sencillas, ahora ellos con mucha más razón.

Todos cometemos errores, no hay razón para estar apenado, y dejame decirte algo… El hecho de que le hayas dado la razón a jcessarx en vez de ya no aparecerte por aquí y no contestar ya habla mucho de ti… ¿Sabes cuantos doctores tienen el orgullo TAN elevado que no pueden decir “Tiene UD razón, yo estaba errado”? Yo diría que un gran numero. Una vez egresados sienten que tienen a wikipedia en el cerebro.

Así que de nuevo comentaré… Serás un excelente doc. Uno de los pocos ahí afuera que aún son buenos.

Saludos

Me siento muy contento de haber ayudado en esta confusion, soy estudiante de medicina amigos es lo minimo que podria hacer por ustedes :smiley: :smiley:

jcessarx

ah bien ya me parecia. En que años estas? A mi me faltan 3 finales.

4º año de Medicina :smiley:

Uy con 2 medicos aportando a tupincho este portal sólo se puede ir volviendo mejor y mejor.
Nada más no se desaparezcan. Es un honor tenerlos acá.

Saludos

gracias rojo

Gracias ROJO26, cuenta conmigo.

Hoy estuve hablando con una nefrologa (Medico especializado en riñon). Le hablé de un par de amigos fisicoculturistas q pensaban… en tal vez… usar espironolactona. Me dijo que están peligroso como los otros diureticos ya que… primero no es tan diurético…es mas ahorrador de potasio que otra cosa. Ademas su vida media es muy larga, estamos hablando mas o menos de una semana. Si tomamos hoy este diuretico sus efectos adversos aparecerian en 2 o 3 dias. Se manifiesta con hiperpotasemia.Los sintomas de la hipo e hiperpotasemia son los mismos: debilidad en miembros inferiores, cansancio, mareo, desmayos, taquicardia, fibrilación, parada cardio-respiratoria. En ese orden. Si alguno se le ocurrio tomar aldactone… y siente debilidad en las piernas… llame al 911.
Asique parece mejor usar una tiacida de baja potencia un par de dias a la semana.

La teoria de usarlo como anti-androgeno se nos cae . La forma en q se usa el espironolactona es con otro diuretico q pierda potasio. Usar dos diureticos necesita control medico porque si no podes terminar en insuficiencia renal. No es chiste. Saludos